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BI-847325 MEK Inhibitor

Name: BI-847325
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7843
Rating: 5 (7 reviews)

Kat.-Nr.S7843

BI-847325 ist ein oral bioverfügbarer und selektiver dualer MEK/Aurora-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM und 4 nM für Xenopus laevis Aurora B, humane Aurora A und Aurora C sowie humane MEK1 und MEK2. Phase 1.

BI-847325 MEK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 464.56

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Qualitätskontrolle

Charge: S784301 DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.64%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.64

Verwandte Ziele	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere MEK Inhibitoren	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	464.56	Formel	C₂₉H₂₈N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1207293-36-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCNC(=O)C#CC1=CC2=C(C=C1)C(=C(N2)O)C(=NC3=CC=C(C=C3)CN(C)C)C4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 19 mg/mL (40.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora B (Xenopus laevis) 3 nM MEK2 4 nM Aurora C (Human) 15 nM Aurora A (Human) 25 nM MEK1 25 nM
In vitro	BI-847325 zeigt wachstumshemmende Wirkungen auf BRAF-mutierte und Vemurafenib-resistente Melanomzellen mit IC50-Werten im Bereich von 0,3 nM bis 2 μM und verhindert die Koloniebildung in sechs BRAF-mutierten Melanomzelllinien. Diese Verbindung induziert auch Apoptose, indem sie die Mcl-1-Expression reduziert.
In vivo	Bei Mäusen mit 1205Lu- und 1205LuR-Xenografts bewirkt BI-847325 (75 mg/kg, p.o.) eine signifikante Tumorsuppression ohne signifikante Veränderung des Körpergewichts.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25873592/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):