Name: BRD4 Inhibitor-10
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8574
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S857401 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.79%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.79

Verwandte Ziele	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere BET Inhibitoren	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	429.51	Formel	C₂₅H₂₇N₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1660117-38-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BET BRD4-BD1 (Cell-free assay) 5 nM BRD4-BD2 (Cell-free assay) 41 nM
In vitro	BI 894999 ist hochwirksam in AML-Zelllinien und primären Patientenproben. BI 894999 zielt auf Super-Enhancer-regulierte Onkogene und andere linienspezifische Faktoren ab, die an der Aufrechterhaltung des Krankheitszustands beteiligt sind.
In vivo	BI 894999 ist als Monotherapie in AML-Xenotransplantaten wirksam und führt in Kombination mit CDK9-Inhibitoren zu stark verbesserten Antitumorwirkungen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29491412/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29454094/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02516553	Completed	Neoplasms\|NUT Carcinoma	Boehringer Ingelheim	July 8 2015	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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BRD4 Inhibitor-10 BET Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 429.51