nur für Forschungszwecke

Carboplatin DNA Synthesis inhibitor

Name: Carboplatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1215
Rating: 5 (157 reviews)

Kat.-Nr.S1215

Carboplatin, ein Derivat von CDDP, ist ein DNA-Synthesehemmer, der an DNA bindet, Replikation und Transkription hemmt und Zelltod induziert und in A2780-, SKOV-3-, IGROV-1- und HX62-Zellen den zellulären Reparaturmechanismus stört. Es induziert die Bildung von DNA-Interstrang-Vernetzungen und DNA-Protein-Vernetzungen. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.DMSO wird nicht empfohlen, um Platin-basierte Medikamente aufzulösen, da dies leicht zur Inaktivierung des Medikaments führen kann.

Carboplatin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 371.25

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Weitere Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Tca8113/ut	Growth Inhibition Assay	2-25 μM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	26137105
Tca8113/CBP	Growth Inhibition Assay	2-25 μM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	26137105
Tca8113/PYM	Growth Inhibition Assay	2-25 μM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	26137105
SKOV3	Growth Inhibition Assay	60 mg/ml	1-5 d		inhibits cell viability time dependently	26137043
SKOV3	Growth Inhibition Assay	0-4 μg/ml	24/48/72 h		inhibits cell viability dose and time dependently	26125273
SKOV3	Apoptosis Assay	2 μg/ml	48 h		induces apoptosis	26125273
OSA	Clonogenic Assay	2.5/5 μM			results in lower colony formation as compared to either BMI1 siRNA treatment	26110620
A549	Fuction Assay	0/25/50 μM	24 h		downregulates miR-205 expression	25917317
H1975	Fuction Assay	0/25/50 μM	24 h		downregulates miR-205 expression	25917317
A549	Fuction Assay	0/25/50 μM	24 h		upregulates miR-218 expression	25917317
H1975	Fuction Assay	0/25/50 μM	24 h		upregulates miR-218 expression	25917317
A549	Growth Inhibition Assay	25 μM	24 h		inhibits cell growth	25917317
H1975	Growth Inhibition Assay	25 μM	24 h		inhibits cell growth	25917317
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay	0-220 μg/ml	72 h		IC50 = 86 μM	25837691
T47D	Growth Inhibition Assay	0-220 μg/ml	72 h		IC50 = 48.9 μM	25837691
LCTCC	Growth Inhibition Assay				IC50=3.8 µM	25773167
MCTCC	Growth Inhibition Assay				IC50=2.8 µM	25773167
MegTCC	Growth Inhibition Assay				IC50=4.1 µM	25773167
MonoTCC	Growth Inhibition Assay				IC50=5.6 µM	25773167
MCF7	Growth Inhibition Assay	20 μM	72 h		induces cell death of HP1β-depleted MCF7 cells	25769025
A-549	Growth Inhibition Assay	0.5 μM	24 h	DMSO	inhibits cell growth significantly	25755690
A-549	Apoptosis Assay	0.5 μM	48 h	DMSO	shows early apoptosis features including blebbing and chromatin condensation	25755690
A-549	Fuction Assay	0.5 μM	48 h	DMSO	shows aberrant microtubule disruption	25755690
A-549	Fuction Assay	0.5 μM	48 h	DMSO	inhibits of cell migration	25755690
RMG-1	Growth Inhibition Assay				IC50=28.8 ± 3.6 mg/L	25726913
FN-RMG-1	Growth Inhibition Assay				IC50=40.5 ± 4.2 mg/L μM	25726913
RMG-1-hFUT	Growth Inhibition Assay				IC50=58.1 ± 2.4 mg/L	25726913
FN-RMG-1-hFUT	Growth Inhibition Assay				IC50=118.8 ± 13.8 mg/L	25726913
CHP-134	Growth Inhibition Assay	1 μM		DMSO	inhibits significant cell growth combined with GSK2830371	25658463
IMR-32	Growth Inhibition Assay	1 μM		DMSO	inhibits significant cell growth combined with GSK2830371	25658463
CHP-134	Fuction Assay	10 μM		DMSO	induces apoptosis significantly combined with GSK2830371	25658463
IMR-32	Fuction Assay	10 μM		DMSO	induces apoptosis significantly combined with GSK2830371	25658463
A549	Growth Inhibition Assay	0.2-4000 μM	72 h		IC50=126 ± 5.0 μM	25625243
A549/CDDP	Growth Inhibition Assay	0.2-4000 μM	72 h		IC50=240 ± 45.7 μM	25625243
H460	Growth Inhibition Assay		24 h	DMSO	IC50=7.9 μM	25599995
H460	Growth Inhibition Assay	7.9 μM	24 h	DMSO	shows a radiosensitizing effect to X-rays	25599995
NRK-52E	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=100 ± 12.9 μM	25565603
RGE	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=22 ± 7.4 μM	25565603
NRK-52E	Growth Inhibition Assay		72 h		IC80=179 ± 9.5 μM	25565603
RGE	Growth Inhibition Assay		72 h		IC80=63 ± 7.4 μM	25565603
SK-OV-3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=104.8 μM	25520132
ES-2	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=14.6 μM	25520132
OVCAR-8	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=96.0 μM	25520132
3AO	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=63.4 μM	25520132
A2780	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=145.7 μM	25520132
SW626	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=97.0 μM	25520132
OVCAR-3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=32.6 μM	25520132
A549	Growth Inhibition Assay				IC50=151.56 ± 53.06 μM	25277461
4T1	Growth Inhibition Assay				IC50=84.62 ± 30.05 μM μM	25277461
BALB/3T3	Growth Inhibition Assay				IC50=14.30 ± 6.68 μM	25277461
B16	Growth Inhibition Assay				IC50=64.30 ± 6.81 μM	25277461
DU 145	Growth Inhibition Assay				IC50=35.04 ± 17.54 μM	25277461
FaDu	Growth Inhibition Assay				IC50=45.39 ± 11.50 μM	25277461
HCV-29T	Growth Inhibition Assay				IC50=48.57 ± 22.49 μM	25277461
HL-60	Growth Inhibition Assay				IC50=11.10 ± 4.47 μM	25277461
HT-29	Growth Inhibition Assay				IC50=89.16 ± 18.86 μM	25277461
H146	Growth Inhibition Assay				IC50=49.6±13.1 μM	25124282
H187	Growth Inhibition Assay				IC50=12.7±2.7 μM	25124282
H128	Growth Inhibition Assay				IC50=106.4±9.6 μM	25124282
H69	Growth Inhibition Assay				IC50=76.9±27.8 μM	25124282
H209	Growth Inhibition Assay				IC50=258.1±99.8 μM	25124282
DMS153	Growth Inhibition Assay				IC50=57.8±9.2 μM	25124282
H526	Growth Inhibition Assay				IC50=7.2±1.7 μM	25124282
DMS114	Growth Inhibition Assay				IC50=85.8±12.8 μM	25124282
DMS53	Growth Inhibition Assay				IC50=146.2±36.4 μM	25124282
HeLa	Growth Inhibition Assay	5-80 μM			inhibits cell growth dose dependently	25109360
MCF-7	Growth Inhibition Assay	5-80 μM			inhibits cell growth dose dependently	25109360
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay	5-80 μM			inhibits cell growth dose dependently	25109360
CaOV3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=86.1 μM	25068849
OVCAR-3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=179.5 μM	25068849
OVCAR-5	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=75.7 μM	25068849
SKOV-3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=504 μM	25068849
OVCAR-4	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=290.6 μM	25068849
OVCAR-8	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=690.2 μM	25068849
MA148	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50=83.6 ± 1.4 μg/ml	24831091
A549	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50=776.0 ± 1.9 μg/ml	24831091
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50=748.0 ± 1.1 μg/ml	24831091
NCI-ADR/RES	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50=1753.0 ± 4.4 μg/ml	24831091
MA148	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=28.1 ± 1.0 μg/ml	24831091
A549	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=118.0 ± 1.2 μg/ml	24831091
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=183.0 ± 1.2 μg/ml	24831091
NCI-ADR/RES	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=193.0 ± 1.9 μg/ml	24831091
MA148	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=13.7 ± 1.2 μg/ml	24831091
A549	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=64.3 ± 1.1 μg/ml	24831091
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=99.5 ± 1.1 μg/ml	24831091
NCI-ADR/RES	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=37.4 ± 1.7 μg/ml	24831091
A549	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=152.409 μM	24721323
NCI-H157	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=89.977 μM	24721323
PC9	Growth Inhibition Assay		72 h		GC50=71.6±9.5 µM	24618809
A549	Growth Inhibition Assay		72 h		GC50=136±31.6 µM	24618809
PC9	Apoptosis Assay	100 µM	72 h		induces apoptosis	24618809
A549	Apoptosis Assay	100 µM	72 h		induces apoptosis	24618809
A549	Growth Inhibition Assay		24 h		IC10=1.476 nM	24396437
H1299	Growth Inhibition Assay		24 h		IC10=0.443 nM	24396437
HCC15	Growth Inhibition Assay		24 h		IC10=0.346 nM	24396437
H157	Growth Inhibition Assay		24 h		IC10=0.81 nM	24396437
A2780	Growth Inhibition Assay				IC50=14.0 ± 1.4 μM	24209693
A2780cisR	Growth Inhibition Assay				IC50=48.9 ± 3.9 μM	24209693
A2780ZD0473R	Growth Inhibition Assay				IC50=64.6 ± 3.2 μM	24209693
SKOV-3	Growth Inhibition Assay				IC50=43.4 ± 3.9 μM	24209693
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	371.25	Formel	C₆H₁₂N₂O₄Pt	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	2 years 4°C/3 years -20°C(in the dark) powder
CAS-Nr.	41575-94-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	Lösungen sind instabil. Frisch zubereiten oder kleine, vorverpackte Größen kaufen. Nach Erhalt umpacken.
Synonyme	NSC 241240, JM-8, CBDCA			Smiles	C1CC(C1)(C(=O)O)C(=O)O.[NH2-].[NH2-].[Pt+2]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 4.5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (A2780, SKOV-3, IGROV-1, HX62 cells)
In vitro	Carboplatin zeigt eine hemmende Wirkung auf die Zellproliferation in einem Panel menschlicher Eierstockkrebszelllinien, einschließlich A2780-, SKOV3- und IGROV-1-Zellen mit IC50 von 6,1 μM, 12,4 μM bzw. 2,2 μM. Diese Verbindung zeigt auch antiproliferative Aktivitäten in Lungenkarzinoid-Zelllinien wie UMC-11-, H727- und H835-Zellen mit IC50 von 36,4 μM, 3,4 μM bzw. 35,8 μM.
In vivo	In A2780-Tumor-Xenografts zeigt Carboplatin (60 mg/kg via i.p.) als Einzelwirkstoff eine moderate Antitumorwirkung mit einem relativen Tumorvolumen am Tag 6 von 8,4 im Vergleich zur Kontrolle von 11,9 und einem Tumor-Kontroll-Verhältnis (T/C) des Tumorgewichts am Tag 6 von 67 %. Bei den VC8 (Brca2-defizienten) Xenografts verzögert diese Verbindung die Tumorwachstum und reduziert die Tumormasse um 42 % im Vergleich zur Fahrzeuggruppe.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18193424/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21239354/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22778154/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15014014/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21868512/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/ [7] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2034078/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	p-p38 / p38 / Cleaved PARP / PARP p-p53(S15) / p-p53(S46) / p-p53(S392) / p53 pChK-2 / Chk-2	30049957
Immunofluorescence	γH2AX	24348048
Growth inhibition assay	Cell viability	24348048

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06393816	Not yet recruiting	Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung	Centre Leon Berard\|Groupe Français de Pneumo-Cancérologie	May 2024	Phase 2
NCT06303713	Not yet recruiting	Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Cancer\|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis	May 2024	Phase 1
NCT05846789	Recruiting	Metastatic Breast Cancer\|Triple Negative Breast Cancer\|Estrogen-receptor-low Breast Cancer	Kathy Miller\|Genentech Inc.\|Indiana University	May 2024	Phase 2
NCT06288854	Not yet recruiting	Weight Gain	Rajavithi Hospital	April 3 2024	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Can you advise what solvent to use and the concentration for it for in vitro use?

Antwort:
DMSO will affect the activity of platinum agents. For in vitro use, according to our experience in dissolving this compound, we didn't find any solvent can dissolve it alone, but it can be dissolved in co-solvent ethanol:water=1:2 at 15 mg/ml. We didn't test the stability of the drug in such vehicle, so it is recommended to prepare the solution just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):