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CH7233163 EGFR Inhibitor

Kat.-Nr.S9711

CH7233163 ist ein nicht-kovalenter ATP-kompetitiver Inhibitor der EGFR-Tyrosinkinase mit Antitumoraktivitäten gegen Tumore mit EGFR-Del19/T790M/C797S.
CH7233163 EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 669.72

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Qualitätskontrolle

Charge: S971101 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 98.91%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
98.91

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 669.72 Formel

C31H34F3N9O3S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. unknown -- Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (149.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
EGFR
In vitro

CH7233163 zeigt in vitro potente Antitumoraktivitäten gegen Tumore mit EGFR-Del19/T790M/C797S. Diese Verbindung hemmt potent die Proliferation von Del19/T790M/C797S_NIH3T3-Zellen mit einer IC50 von 20 nmol/L. Sie blockiert potent und dosisabhängig die EGFR-Phosphorylierung in den Del19/T790M/C797S_NIH3T3-Zellen. Diese Chemikalie kann die Del19/T790M/C797S-Signalübertragung hemmen.

In vivo

Eine pharmakodynamische Studie wird unter Verwendung von Del19/T790M/C797S_NIH3T3-Xenografttumoren in Mäusen durchgeführt. CH7233163 hemmt nach oraler Verabreichung deutlich die EGFR-Phosphorylierung und es wird eine potente Tumorrückbildung beobachtet. Diese Verbindung besitzt eine potente therapeutische Wirksamkeit gegen Tumoren mit EGFR-Del19/T790M/C797S in vivo.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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