DEL-22379 ERK Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: S792101 DMSO]89 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.94%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.94

Verwandte Ziele	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere ERK Inhibitoren	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	444.53	Formel	C₂₆H₂₈N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	181223-80-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(C=C1)NC=C2C=C3C4=C(C=CC(=C4)NC(=O)CCN5CCCCC5)NC3=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ERK (in HEK293 cells) 0.5 μM
In vitro	DEL-22379 hemmt die ERK-Dimerisierung, ohne deren Phosphorylierung zu beeinflussen. In einer Reihe menschlicher Zelllinien, die mutiertes BRAF (V600E) oder RAS (Q61L oder G12V) aufweisen, zeigt diese Verbindung potente antiproliferative Wirkungen und induziert Apoptose.
Kinase-Assay	ERK-Dimerisierungsassay
Kinase-Assay	Das Compound-Screening wird in HEK293T-Zellen durchgeführt, die 30 Minuten lang vor der EGF-Stimulation mit den potenziellen Inhibitoren (10 μM) behandelt wurden. Zellelysate werden mittels nativer PAGE auf ERK-Dimerisierung und p-ERK-Evaluation der potenziellen Positive getestet. Die In-vitro-ERK-Dimerisierung wird unter Verwendung von GST-MEK1 ΔN EE, das aus Bakterien gereinigt wurde, an Glutathion-Sepharose-Kügelchen gebunden und mit 25 μg/ml gereinigtem His-ERK2 plus steigenden Konzentrationen dieser Verbindung inkubiert, untersucht. Western Blotting, Kinase-Assays und Luciferase-Assays werden ebenfalls durchgeführt. Das In-silico-Docking dieser Verbindung wird mit den Modellierungswerkzeugen des OpenEye-Pakets (v. 2.1) durchgeführt.
In vivo	DEL-22379 (15 mg/kg, i.p.) verhindert das Tumorwachstum und die Metastasierung bei Mäusen, die A375- (BRAF-mutiert) und HCT116- (KRAS-mutiert) Tumore tragen, aber diese Verbindung verhindert nicht die Bildung von Tumoren bei Mäusen, denen CHL-Zellen (WT/WT) injiziert wurden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267534/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 444.53