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DS-1001b (DS 1001) Dehydrogenase Inhibitor

Name: DS-1001b (DS 1001)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8881
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8881

DS-1001b ist ein oral selektiver Inhibitor von mutantem IDH1 R132X mit potenzieller antineoplastischer Aktivität und wurde entwickelt, um die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden.

DS-1001b (DS 1001) Dehydrogenase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 608.92

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Qualitätskontrolle

Charge: S888101 DMSO]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.74%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.74

Verwandte Ziele	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	608.92	Formel	C₂₉H₂₉Cl₃FN₃O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1898207-64-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	DS-1001			Smiles	CC1=CN(C2=CC=CC(=C12)C=CC(=O)O)C(=O)C3=C(ON=C3C4=C(C=C(C=C4Cl)Cl)Cl)C(C)(C)F.CC(C)(C)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 14 mg/mL (22.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IDH1 R132X
In vitro	DS-1001b beeinträchtigt die Proliferation von IDH1-mutanten Chondrosarkom-Zelllinien und senkt die 2-HG-Spiegel.
In vivo	Die kontinuierliche Verabreichung von DS-1001b beeinträchtigt das Tumorwachstum bei Xenograft-Mäusen.
Literatur	[1] https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2019.37.15_suppl.2004 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=31406254

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04458272	Active not recruiting	WHO Grade II Glioma	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	July 8 2020	Phase 2
NCT03030066	Active not recruiting	Glioma	Daiichi Sankyo	January 19 2017	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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