APX-3330 DNA/RNA Synthesis Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: S744501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.8%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.8

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Hey-C2 cells	Function assay		Inhibition of Ape1/ref-1 redox activity in presence of 0.02 mM DTT and human Hey-C2 cells nuclear extracts by EMSA, IC50=10μM.	20067291
Hey-C2 cells	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human Hey-C2 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=35μM.	20067291
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	378.46	Formel	C₂₁H₃₀O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	136164-66-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	E3330			Smiles	CCCCCCCCCC(=CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)OC)OC)C)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (264.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (13.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.71mg/ml (1.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB APE1(Ref-1)
In vitro	E3330 beeinflusst die Hämangioblastenentwicklung in vitro durch Hemmung der Ape1-Redoxaktivität. E3330 hemmt das Wachstum der menschlichen Bauchspeicheldrüsenkrebszelllinien PANC1, XPA1, MIAPACA, BxPC3 und PK9. E3330 fördert auch den Austritt aus dem Zellzyklus in PANC1-Zellen, hemmt die DNA-Bindungsaktivität von HIF-1α und die Migration von Bauchspeicheldrüsenkrebszellen. In JHH6-Zellen verhindert E3330 die funktionelle Aktivierung von NF-κB durch die Veränderung des subzellulären Traffickings von APE1 und reduziert die durch TNF-α und FA-Akkumulation induzierte IL-6- und IL-8-Expression durch Blockade der redoxvermittelten Aktivierung von NF-κB.
In vivo	Bei Mäusen mit Endotoxin-vermittelter Hepatitis dämpft E3330 (300 mg/kg, p.o.) die Erhöhung der Plasma-Tumornekrosefaktor-Aktivität und schützt Mäuse vor Leberschäden. Im Rattenmodell schützt E3330 (100 mg/kg, p.o.) Ratten auch vor schweren Leberschäden, die durch Endotoxin plus Galactosamin induziert werden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053053/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645011/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23967134/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1625194/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8423547/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03375086	Completed	Cancer	Apexian Pharmaceuticals Inc.	January 30 2018	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 378.46