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RSL3 Ferroptosis-Induktor

Kat.-Nr.S8155

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) ist ein VDAC-unabhängiger Ferroptosis-Aktivator, der Selektivität für Tumorzellen mit onkogenem RAS aufweist. RSL3 bindet und inaktiviert GPX4 und vermittelt somit die GPX4-regulierte Ferroptosis.
RSL3 Ferroptosis Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 440.88

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit RSL3

Erastin

This compound and Erastin are ferroptosis inducers (FINs) and sensitize cancer cells (H460/A549) to ionizing radiation (IR).

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Ferrostatin-1 (Fer-1) efficiently abrogates the rise in reactive oxygen species (ROS) levels caused by this compound in M0/M1/M2 macrophages.

Liproxstatin-1

This compound-induced lipid oxidation is prevented by Liproxstatin-1 in human renal proximal tubular epithelial cells (HRPTEpiCs).

FIN56

This compound and FIN56 are ferroptosis inducers that cause a decrease in GPX4 protein abundance in HT-1080 cells.

ML-210

This compound and ML 210 induce lipid reactive oxygen species (ROS) and iron-dependent cell death in small-cell lung cancer (SCLC).

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
MEFs and HT1080 cells Function assay 0.5 μM 24 h 30686534
Jurkat Cell death assay 0.1 μM 24 h or 48 h BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation 27588473
Molt-4 Cell death assay 0.075 μM 24 h or 48 h BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation 27588473
RMS13 cells Cell death assay 0, 60, 100, 140 and 180 μM 48 h Addition of Ferrostatin-1 significantly reduced RSL3- or Erastin-induced loss of cell viability. 26157704
BJeLR Cytotoxicity assay 0.57 uM 12 h Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 12 hrs by trypan blue staining 22832321
BJeLR Cytotoxicity assay 0.57 uM 24 h Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 24 hrs by trypan blue staining 22832321
BJeH Function assay 6 h Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis 22832321
BJeLR Function assay 6 h Induction of reactive oxygen species production in human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis 22832321
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 440.88 Formel

C23H21ClN2O5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1219810-16-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (199.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Gpx4
(In Calu-1 cells)
In vitro
Ferroptosis-induzierende Verbindungen inaktivieren GPX4 durch direkte Bindung oder durch Glutathion-Verarmung. Nach der Bindung an GPX4 inaktiviert diese Verbindung GPX4, um die ROS-Produktion aus der Lipidperoxidation zu induzieren. Seine Fähigkeit, synthetische Letalität mit onkogenem RAS zu induzieren, ist schnell und recht potent. Diese Verbindung hemmt das Wachstum von BJ-TERT/LT/ST/RASV12- und DRD-Zellen bei nur 10 ng/ml und begann, empfindliche Zellen bereits 8 Stunden nach der Behandlung abzutöten.
In vivo
Prostaglandin-Endoperoxid-Synthase (PTGS) ist das Schlüsselenzym in der Prostaglandin-Biosynthese. Es gibt zwei Isoenzyme der PTGS: eine konstitutive PTGS1 und eine induzierbare PTGS2. PTGS2, das Cyclooxygenase-2 (COX-2) kodiert, wird nach Behandlung mit RSL3 und dieser Verbindung bei Mäusen signifikant hochreguliert.
Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot GPX4 / Tranferrin / Ferritin HO-1
S8155-WB2
30524291
Growth inhibition assay Cell viability
S8155-viability1
26157704
Immunofluorescence ALOX12 / ALOX15 4-HNE
S8155-IF2
28837253

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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