Name: Erastin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7242
Rating: 5 (528 reviews)

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99.89

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Erastin

RSL3

This compound and RSL3 as ferroptosis inducers (FINs), sensitize cancer cells (H460/A549) to ionizing radiation (IR).

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 protects against ferroptosis-inducing agents, such as this compound and RSL3 in a dose-dependent manner.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Ferrostatin-1 promotes reversal of this compound-induced ferroptosis in HT-22/HT-1080 dying cells.

Z-VAD-FMK

This compound and Z-VAD-FMK combination does not block its-induced cell death in HS578T/MDAMB231 cells.

Celastrol

Combined treatment with it induce cell death at nontoxic concentrations

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Ferroptosis Inhibitoren	Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 iFSP1 UAMC-3203 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 Bufotalin FSEN1

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human BJeH cells	Function assay		6 h	Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis	22832321
human BJeLR cells	Cytotoxic assay	10 μM	12 h	Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 10 uM at 12 hrs by trypan blue staining	22832321
human BJ cells	Function assay	4.6 μM		Increase in intracellular oxidative species in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 4.6 uM	17568748
human BJ cells	Function assay	9 μM		Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 9 uM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes in presence of U0126 by trypan blue exclusion method, IC50=31.2 μM.	17568748
human A673 cells	Function assay			Induction of cell death in human A673 cells, EC50=30 μM.	17568748
human MX2 cells	Function assay			Induction of cell death in human MX2 cells, EC50=18 μM.	17568748
human HOS cells	Function assay			Induction of cell death in human HOS cells , EC50=17 μM.	17568748
human Hs925.T cells	Function assay			Induction of cell death in human Hs925.T cells, EC50=17 μM.	17568748
human Hs51.T cells	Function assay			Induction of cell death in human Hs51.T cells, EC50=12 μM.	17568748
human EWS502 cells	Function assay			Induction of cell death in human EWS502 cells, EC50=10 μM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in TERT expressing human BJ cells, EC50=10 μM.	17568748
human TC71 cells	Function assay			Induction of cell death in human TC71 cells, EC50=10 μM.	17568748
human U937 cells	Function assay			Induction of cell death in human U937 cells, EC50=10 μM.	17568748
human SK-N-MC cells	Function assay			Induction of cell death in human SK-N-MC cells, EC50=10 μM.	17568748
human TC32 cells	Function assay			Induction of cell death in human TC32 cells	17568748
human U2OS cells	Function assay			Induction of cell death in human U2OS cells, EC50=6 μM.	17568748
human LNCaP cells	Function assay			Induction of cell death in human LNCaP cells, EC50=6 μM.	17568748
human Calu1 cells	Function assay			Inhibition of human Calu1 cells expressing KRAS with activating mutations by trypan blue exclusion assay, IC50=4 μM.	17568748
human SKUT cells	Function assay			Induction of cell death in human SKUT cells, EC50=4 μM.	17568748
human MES-SA cells	Function assay			Induction of cell death in human MES-SA cells, EC50=3 μM.	17568748
human SVR cells	Function assay			Induction of cell death in human SVR cells, EC50=2.5 μM.	17568748
human HT1080 cells	Function assay			Induction of cell death in human HT1080 cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=1 μM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=0.9 μM.	17568748
human HeLa cells	Function assay			Induction of cell death in human HeLa cells, EC50=0.6 μM.	17568748
human CCF-STTG1 cells	Function assay			Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50=0.2 μM.	26231156
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	547.04	Formel	C₃₀H₃₁ClN₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	571203-78-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	Lösungen sind instabil. Frisch zubereiten oder kleine, vorverpackte Größen kaufen. Nach Erhalt umpacken.
Synonyme	N/A			Smiles	CCOC1=CC=CC=C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3N=C2C(C)N4CCN(CC4)C(=O)COC5=CC=C(C=C5)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (45.7 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (60.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (27.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (45.7 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 46.875 mg/mL (85.68 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.670mg/ml (3.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 16.67 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (4.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (1.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.800mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis
In vitro	Erastin ist selektiv letal für onkogene RAS-mutierte Zelllinien und löst eine einzigartige eisenabhängige Form des nicht-apoptotischen Zelltods aus, die als Ferroptose bezeichnet wird. Es bindet direkt an VDAC2 und verursacht über die NADH-abhängige Produktion von ROS eine Schädigung der Mitochondrien, was in einigen Tumorzellen, die aktivierende Mutationen im RAS-RAF-MEK-Signalweg aufweisen, zum Zelltod führt. Darüber hinaus verstärkt der Stoff durch die Induktion von ROS-vermitteltem CID (Caspase-unabhängiger Zelltod) die Wirkung in WT-EGFR-Zellen erheblich.
In vivo	Erastin ist ein Ferroptose-Aktivator, der spannungsabhängige Anionenkanäle (VDAC2/VDAC3) hemmt. Diese Verbindung hemmt auch den Cystin-Glutamat-Antiporter (xCT).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12676586/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22632970/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17568748/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23344263/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35197442/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	GPX4 / cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / LC3 / p62 / LDH / HMGB1 TfR1 / p-JNK / JNK / p-P38 HSPA5 / p-EIF2AK3 GRP78	27308510
Growth inhibition assay	Cell survival	29348676
Immunofluorescence	HMGB1	31105999