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Imidazole Ketone Erastin (IKE) Ferroptose-Induktor

Kat.-Nr.S8877

IKE(Imidazole ketone erastin) ist ein potenter, selektiver und metabolisch stabiler system xc– Inhibitor und Induktor der Ferroptosis.
Imidazole Ketone Erastin (IKE) Ferroptosis Induktor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 655.14

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.51%
99.51

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
BJeLR Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing BJeLR cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.003 μM. 26231156
CCF-STTG1 Function assay 2 hrs Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50 = 0.03 μM. 26231156
HT1080 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human HT1080 cells after 48 hrs by alamar blue assay, GI50 = 0.314 μM. 26231156
DRD Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing DRD cells after 48 hrs by alamar blue assay 26231156
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 655.14 Formel

C35H35ClN6O5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1801530-11-9 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme PUN30119 Smiles CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C(=O)CN2C=CN=C2)N3C(=NC4=CC=CC=C4C3=O)CN5CCN(CC5)C(=O)COC6=CC=C(C=C6)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (152.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Ferroptosis
system xc–
In vitro

IKE (Imidazolketon Erastin) ist ein Erastin-Analogon mit nanomolarer Wirksamkeit, hoher metabolischer Stabilität und mittlerer Wasserlöslichkeit. Seine Behandlung reduziert die Anzahl der DLBCL-Zellen wirksam.

Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S8877-viability1
30799221

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT01555008 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Renal Impairment
Lexicon Pharmaceuticals
March 2012 Phase 1
NCT04545450 Completed
Transgenderism|Hypogonadism
Unita Complessa di Ostetricia e Ginecologia
November 4 2008 Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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