Name: Liproxstatin-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7699
Rating: 5 (275 reviews)

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Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Liproxstatin-1

RSL3

It and RSL3, in combination with iFSP1, induce cell death in human esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cell lines KYSE30/KYSE510/KYSE520.

DHA (Dihydroartemisinin)

It and Dihydroartemisinin (DHA) have an antagonistic effect on the growth of blood-stage parasites of malaria.

iFSP1

It and RSL3 combination induce cell death in human esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cell lines KYSE30/KYSE510/KYSE520.

S63845

This compound completely protects BAX/BAK double knock-out (DKO) U251 cells from cell death induced by the combination of S63845 and A1331852.

A-1331852

It effectively reduces cell death of U251 cells when treated with A1331852 plus S63845.

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Ferroptosis Inhibitoren	Erastin Ferrostatin-1 (Fer-1) Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 UAMC-3203 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 Bufotalin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
MRC-5 lung fibroblast cells					DNDI: Cytotoxicity against human MRC-5 lung fibroblast cells, IC50 = 9.14 μM	ChEMBL
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	340.85	Formel	C₁₉H₂₁ClN₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	950455-15-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CNCCC12C(=NCC3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=CC=CC=C4N2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (199.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 625 mg/mL (1833.65 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (199.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (199.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (8.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ferroptosis (Cell-free assay) 22 nM
In vitro	Liproxstatin-1 ist in der Lage, Ferroptose im niedrigen Nanomolarbereich zu hemmen und das Wachstum von Gpx4^−/−-Zellen mit einer IC50 von 22 nM zu hemmen. Diese Verbindung (50 nM) verhindert vollständig die Lipidperoxidation in Gpx4^{−/−-Zellen}. Es (200 nM) schützt in einer dosisabhängigen Weise vor FINs wie BSO (10 µM), Erastin (1 µM) und RSL3 (0,5 µM), während es den durch Staurosporin (0,2 µM) und H₂O₂ (200 µM) induzierten Zelltod nicht verhindern kann.
In vivo	Liproxstatin-1 verlängert die Überlebenszeit im Vergleich zur mit dem Vehikel behandelten Gruppe erheblich, verzögert die Ferroptose in Tubuluszellen und mildert Gewebeschäden bei ischämie-/reperfusionsbedingten Leberschäden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25402683/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	COX2 / GPx4 / GAPDH β-actin / COX2 / GPx4 β-actin / COX2 / GPx4 NeuN / Syn / SNAP / GFAP / Actin / Tubulin GRP78 / CHOP / Actin GRP78 / CHOP / Actin GPX4 / β-actin	33889074
Growth inhibition assay	Cell viability	31641008
Immunofluorescence	β-actin / COX2 / GPx4 NeuN / ACSL4 mitochondrial Fe2+	30737476