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FIIN-2 FGFR Inhibitor

Kat.-Nr.S7714

FIIN-2 ist ein irreversibler Pan-FGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,09 nM, 4,3 nM, 27 nM und 45,3 nM für FGFR1/2/3/4.
FIIN-2 FGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 634.73

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Qualitätskontrolle

Charge: S771401 DMSO]69 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.83%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.83

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 634.73 Formel

C35H38N8O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1633044-56-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4CN(C(=O)N(C4=N3)CC5=CC=C(C=C5)NC(=O)C=C)C6=CC(=CC(=C6)OC)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (108.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
FGFR1
(Cell-free assay)
3.09 nM
FGFR2
(Cell-free assay)
4.3 nM
FGFR3
(Cell-free assay)
27 nM
FGFR4
(Cell-free assay)
45.3 nM
In vitro
In FGFR1-4 Ba/F3-Zellen hemmt FIIN-2 die Zellproliferation mit einer EC50 im ein- bis zweistelligen nanomolaren Bereich. Diese Verbindung zeigt auch eine ausgezeichnete antiproliferative Aktivität in einer Vielzahl von Hintergründen, einschließlich Zelllinien, die Gatekeeper-Mutationen in FGFR1 aufweisen und von FGFR4 abhängig sind.
Kinase-Assay
Biochemische Assays
Biochemische Assays werden mittels einer breit abdeckenden, TR-FRET-basierten Kinase-Bindungsassay-Plattform durchgeführt.
In vivo
In einem Zebrafisch-Entwicklungsmodell verursacht FIIN-2 milde oder schwere Phänotypen der Schwanzmorphogenese durch Hemmung von FGFR.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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