Name: G1T38
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8568
Rating: 5 (2 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.52%

99.52

Verwandte Ziele	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	474.60	Formel	C₂₆H₃₄N₈O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1628256-23-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Lerociclib			Smiles	CC(C)N1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C5C(=O)NCC6(N5C4=N3)CCCCC6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 1 mg/mL (2.1 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL (4.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CDK4 (Cell-free assay) 1 nM CDK6 (Cell-free assay) 2 nM CDK9 (Cell-free assay) 28 nM
In vitro	G1T38 ist hochwirksam und selektiv für CDK4/Cyclin D1 und CDK6/Cyclin D3 gegenüber CDK1, CDK2, CDK5 und CDK7 und deren jeweiligen Bindungspartnern. In vitro verringert diese Verbindung die RB1-Phosphorylierung, verursacht einen präzisen G1-Arrest und hemmt die Zellproliferation in einer Vielzahl von CDK4/6-abhängigen tumorigenen Zelllinien, einschließlich Brust-, Melanom-, Leukämie- und Lymphomzellen, mit EC50-Konzentrationen von nur 23 nM.
In vivo	In vivo führt die Behandlung mit G1T38 zu einer gleichwertigen oder verbesserten Tumoreffizienz im Vergleich zum ersten CDK4/6-Inhibitor seiner Klasse, Palbociclib, in einem ER+-Brustkrebs-Xenograft-Modell. Darüber hinaus reichert sich diese Verbindung in Maus-Xenograft-Tumoren, aber nicht im Plasma an, was zu einer geringeren Hemmung der myeloischen Vorläuferzellen der Maus führt als nach der Palbociclib-Behandlung. Bei größeren Säugetieren ermöglicht dieser Unterschied in der Pharmakokinetik eine 28-tägige kontinuierliche Verabreichung dieser Chemikalie an Beagle-Hunde ohne das Auftreten einer schweren Neutropenie.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5522071/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	pRB(Ser807/811) / RB		28418845

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03455829	Completed	Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Lung Cancer\|Non-small Cell Lung Cancer	G1 Therapeutics Inc.	March 29 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02983071	Active not recruiting	Carcinoma Ductal Breast\|Breast Cancer\|Breast Neoplasm	G1 Therapeutics Inc.	January 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02821624	Completed	Healthy Volunteers	G1 Therapeutics Inc.	May 2016	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

G1T38 CDK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 474.60