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GNE-781 BET Inhibitor

Name: GNE-781
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8665
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8665

GNE-781 (Verbindung 19) ist ein oral aktiver, hochwirksamer und selektiver Bromodomänen-Inhibitor des zyklischen Adenosinmonophosphat-Response-Element-bindenden Proteins (CBP) mit einer IC50 von 0,94 nM im TR-FRET-Assay. Diese Verbindung hemmt auch BRET und BRD4(1) mit einer IC50 von 6,2 nM bzw. 5100 nM. Sie zeigt Antitumoraktivität.

GNE-781 BET Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 525.59

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Qualitätskontrolle

Charge: S866501 DMSO]125 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.72%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.72

Verwandte Ziele	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere BET Inhibitoren	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	525.59	Formel	C₂₇H₃₃F₂N₇O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1936422-33-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CNC(=O)N1CCC2=C(C1)C(=N[N]2C3CCOCC3)N4CCCC5=C4C=C(C(F)F)C(=C5)C6=C[N](C)N=C6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 125 mg/mL (237.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CBP (in TR-FRET assay) 0.94 nM BRET (Cell-free assay) 6.2 nM BRD4(1) (Cell-free assay) 5100 nM
In vitro	In-vitro-Studien zeigen, dass GNE-781 die Transkriptspiegel von FOXP3 (Forkhead box P3) mit einer weniger optimalen chemischen Sonde reduziert, was darauf hindeutet, dass die Hemmung der CBP-Bromodomäne einen neuartigen therapeutischen Ansatz für die Krebsimmuntherapie mit kleinen Molekülen bieten könnte. Diese Verbindung verringert die Erzeugung von iTregs in vitro, ohne die Zellviabilität zu beeinflussen.
In vivo	GNE-781, ein hochwirksamer und selektiver CBP-Inhibitor, der in einem MOLM-16 AML-Xenograft-Modell wirksam ist. In vivo moduliert diese Verbindung die MYC-Expression, die mit der Antitumoraktivität in einem AML-Tumormodell korreliert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892380/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):