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GSK046 (iBET-BD2) BET Inhibitor

Name: GSK046 (iBET-BD2)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9684
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9684

GSK046 (iBET-BD2) ist ein selektiver und oral aktiver Inhibitor von BET (Bromodomäne und extraterminales Domänenprotein), der immunmodulatorische Aktivität zeigt. Er zeigt IC50-Werte von 264 nM, 98 nM, 49 nM und 214 nM für BRD2_BD2, BRD3_BD2, BRD4_BD2 bzw. BRDT_BD2.

GSK046 (iBET-BD2) BET Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 414.47

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Qualitätskontrolle

Charge: S968401 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.82%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.82

Verwandte Ziele	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere BET Inhibitoren	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	414.47	Formel	C₂₃H₂₇FN₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2474876-09-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (200.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.150mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BRD4_BD2 (Cell-free assay) 49 nM BRD3_BD2 (Cell-free assay) 98 nM BRDT_BD2 (Cell-free assay) 214 nM BRD2_BD2 (Cell-free assay) 264 nM
In vitro	GSK046 (iBET-BD2) zeigt ein ausgezeichnetes Maß an Selektivität für die BET Familie ohne messbare Aktivität für Nicht-BET-Bromodomänen. Es wird in einem LPS-stimulierten peripheren Blutmononukleären Zellen (PBMC) zellulären Assay getestet. Nach Stimulation setzen diese Immunzellen eine Reihe von Zytokinen und Chemokinen frei, einschließlich des Monozyten-Chemoattraktorproteins 1 (MCP-1/CCL2). Diese Verbindung hemmt auch die MCP-1-Produktion (pIC50 = 7,5) mit einem minimalen Abfall von der beobachteten biochemischen BRD4 BD2-Potenz.
In vivo	GSK046 (iBET-BD2) hat geeignete physikochemische und pharmakokinetische Eigenschaften, um in vivo eingesetzt zu werden, und es wurde auch gezeigt, dass dieser hochselektive BD2-Inhibitor die Fähigkeit behält, die MCP-1-Zytokinfreisetzung in einem zellulären und Vollblutkontext potent zu hemmen. Die Verbindung erweist sich als nützlich für die weitere biologische Profilierung und ist wirksam bei einer Vielzahl von entzündlichen Pathologien, was darauf hindeutet, dass die selektive BD2-Inhibition eine nützliche neue therapeutische Strategie für immuninflammatorische Erkrankungen sein könnte.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32193360/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32691591/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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