Name: GSK1324726A (I-BET726)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7620
Rating: 5 (9 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.61%

99.61

Verwandte Ziele	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere BET Inhibitoren	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	434.91	Formel	C₂₅H₂₃ClN₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1300031-52-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1CC(C2=C(N1C(=O)C)C=CC(=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (197.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (200.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (5.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (5.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BRD4 (Cell-free assay) 22 nM BRD3 (Cell-free assay) 31 nM BRD2 (Cell-free assay) 41 nM
In vitro	In Neuroblastom-Zelllinien hemmt GSK1324726A (I-BET726) das Zellwachstum und induziert Zytotoxizität. Es moduliert auch die Expression von Genen, die an Apoptose, Signaltransduktion und MYC-Familien-Signalwegen beteiligt sind, einschließlich der direkten Unterdrückung von BCL2 und MYCN.
Kinase-Assay	Bestimmung der BET-Protein-Bindungsaffinitäten zu I-BET726
Kinase-Assay	Zur Bestimmung der Bindungsaffinitäten zu BET-Protein-Bromodomänen wird GSK1324726A (I-BET726) gegen Trunkate, die sowohl BD1 als auch BD2 von BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM) und BRD4 (10 nM) enthalten, in 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM NaCl, 5 % Glycerin, 1 mM DTT und 1 mM CHAPS in Gegenwart eines Alexa 647-Derivats (50 nM) eines fluoreszierenden Liganden titriert. Nach einer Äquilibrierungszeit von 1 Stunde wird die Bromodomänenprotein-Liganden-Interaktion mittels Time Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer (TR-FRET) nach Zugabe von 1,5 nM Europiumchelat-markiertem Anti-6His-Antikörper detektiert. Die Platten werden mit einem Envision-Plattenlesegerät (λ_EX = 337 nm, λ_EM = 615 nm, λ_EM = 665 nm; dual dichroic = 400 nm & 630 nm) ausgelesen. Diese Daten werden mit der Graphit-Datenanalysesoftware an ein Vier-Parameter-IC50-Modell angepasst.
In vivo	In den Mausmodellen SK-N-AS und CHP-212 führt GSK1324726A (I-BET726) (15 mg/kg p.o.) zu einer Tumorwachstumshemmung und einer Herunterregulierung der MYCN- und BCL2-Expression. In einem Mausmodell für septischen Schock zeigt diese Verbindung (10 mg/kg i.v.) potente entzündungshemmende Wirkungen und verhindert den Tod erkrankter Tiere.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24009722/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25249180/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK1324726A (I-BET726) BET Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 434.91