Name: Icotinib (BPI-2009H)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2922
Rating: 5 (10 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	391.42	Formel	C₂₂H₂₁N₃O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	610798-31-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (199.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 26 mg/mL (66.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (199.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 5 nM
In vitro	Icotinib (BPI-2009H) hemmt die EGFR-Aktivität dosisabhängig mit einem IC50-Wert von 5 nM und vollständiger Hemmung bei 62,5 nM. Es hemmt selektiv nur die EGFR-Mitglieder, einschließlich des Wildtyps und der Mutanten, mit Hemmwirksamkeiten von 61-99 %. Diese Verbindung blockiert die EGFR-vermittelte intrazelluläre Tyrosinphosphorylierung in menschlichen epidermoiden Karzinom-A431-Zellen dosisabhängig. In unserem Proliferationstest, der an den Zelllinien A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB und Bel-7402 durchgeführt wurde, stellten wir fest, dass die relative Empfindlichkeit der Zelllinien gegenüber Icotinib A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 und Bel-7402 ist. Es zeigt ein breites Spektrum an Antitumoraktivität und ist besonders wirksam gegen Tumoren, die höhere EGFR-Spiegel exprimieren.
Kinase-Assay	Biochemische Kinase-Assays
Kinase-Assay	In den In-vitro-Kinase-Assays werden 2,4 ng/μL EGFR-Protein mit 32 ng/μL Crk in 25 μL Kinase-Reaktionspuffer gemischt, der 1 μM kaltes ATP und 1 μCi ³²P-γ-ATP enthält. Die Mischung wird 10 Minuten lang mit Icotinib (BPI-2009H) bei 0, 0,5, 2,5, 12,5 oder 62,5 nM auf Eis inkubiert, gefolgt von einer Inkubation bei 30 °C für 20 Minuten. Nach dem Quenchen mit SDS-Probenpuffer bei 100 °C für 4 Minuten wird die Proteinmischung durch Elektrophorese in einem 10%igen SDS-PAGE-Gel aufgetrennt. Das getrocknete Gel wird dann dem PhosphorImager ausgesetzt, um die Radioaktivität zu detektieren. Die Quantifizierung erfolgt mit der ImageQuant-Software. Bei dieser Methode korreliert das radioaktive Signal invers mit der Kinaseaktivität.
In vivo	Icotinib (BPI-2009H) zeigt eine Antitumorwirkung bei verschiedenen Arten von Xenografts. Bei einer Dosis von 120 mg/kg hemmt es das Tumorwachstum mit einer Rate von 51,5 %, 31,0 % bzw. 67,4 % in den A431-, A549- und H460-Xenografts.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22112293/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02883543	Unknown status	Non-small Cell Lung Cancer	Daping Hospital and the Research Institute of Surgery of the Third Military Medical University	June 2016	Phase 3
NCT01843647	Unknown status	Non-small-cell Lung Cancer	Betta Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 2013	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Icotinib (BPI-2009H) EGFR Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 391.42

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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