Home Protein Tyrosine Kinase EGFR inhibitor Icotinib (BPI-2009H)

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Icotinib (BPI-2009H) EGFR inhibitor

Kat.-Nr.: S2922

Icotinib (BPI-2009H) is a potent and specific EGFR inhibitor with IC50 of 5 nM, and it targets EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).
Icotinib (BPI-2009H) EGFR inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 391.42

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%
99.96

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 391.42 Formel

 

C22H21N3O4
 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 610798-31-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (199.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
EGFR
5 nM
In vitro
Icotinib (BPI-2009H) inhibits EGFR activity in a dose-dependent manner, with an IC50 value of 5 nM and complete inhibition at 62.5 nM. It selectively solely inhibits the EGFR members including the wild type and mutants with inhibition efficacies of 61-99%. This compound blocks EGFR-mediated intracellular tyrosine phosphorylation in human epidermoid carcinoma A431 cells in a dose-dependent manner. Meanwhile, in our proliferation assay performed on A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB and Bel-7402 cell lines, we found that the relative sensitivity of cell lines to Icotinib is A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 and Bel-7402. It exhibits a broad spectrum of antitumor activity and is especially effective against tumors expressing higher levels of EGFR.
Kinase-Assay
Biochemische Kinase-Assays
In den In-vitro-Kinase-Assays werden 2,4 ng/μL EGFR-Protein mit 32 ng/μL Crk in 25 μL Kinase-Reaktionspuffer gemischt, der 1 μM kaltes ATP und 1 μCi 32P-γ-ATP enthält. Die Mischung wird 10 Minuten lang mit Icotinib (BPI-2009H) bei 0, 0,5, 2,5, 12,5 oder 62,5 nM auf Eis inkubiert, gefolgt von einer Inkubation bei 30 °C für 20 Minuten. Nach dem Quenchen mit SDS-Probenpuffer bei 100 °C für 4 Minuten wird die Proteinmischung durch Elektrophorese in einem 10%igen SDS-PAGE-Gel aufgetrennt. Das getrocknete Gel wird dann dem PhosphorImager ausgesetzt, um die Radioaktivität zu detektieren. Die Quantifizierung erfolgt mit der ImageQuant-Software. Bei dieser Methode korreliert das radioaktive Signal invers mit der Kinaseaktivität.
In vivo
Icotinib (BPI-2009H) shows an antitumor effect in different types of xenografts. At a dose of 120 mg/kg, it inhibits tumor growth at a rate of 51.5%, 31.0% and 67.4% in the A431, A549 and H460 xenografts, respectively.
Literatur

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT02883543 Unknown status
Non-small Cell Lung Cancer
Daping Hospital and the Research Institute of Surgery of the Third Military Medical University
 June 2016 Phase 3
NCT01843647 Unknown status
Non-small-cell Lung Cancer
Betta Pharmaceuticals Co. Ltd.
 April 2013 Phase 2