L-685,458 Secretase Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: S767301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere Secretase Inhibitoren	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 NGP 555

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	672.85	Formel	C₃₉H₅₂N₄O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	292632-98-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)N)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)CC(C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OC(C)(C)C)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (148.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	gamma-secretase 17 nM(Ki)
In vitro	L-685,458 hemmt die Aβ(40)-Bildung sowohl in Neuro2A- als auch in CHO-Zelllinien, die humanes AβPP695 überexprimieren, sowie in SHSY5Y-Zellen, die das Konstrukt spβA4CTF überexprimieren, mit IC50-Werten von 402 nM, 113 nM bzw. 48 nM, wobei die Potenz zur Reduktion von Aβ(42) etwa 2-fach geringer ist. In Tca8113-Zellen hemmt diese Verbindung das Zellwachstum durch Induktion eines G0–G1-Zellzyklusarrests und Apoptose. In einer T-Zell-akuten lymphoblastischen Leukämie-Zelllinie verbessert die Vorbehandlung mit dieser Chemikalie die antiproliferative Wirkung von Imatinib. Es reduziert auch die HSV-1-Replikation in der Gewebekultur signifikant, indem es die Signalpeptidpeptidase (SPP) hemmt.
Kinase-Assay	HTRF-Immunoassay zur Aβ-Quantifizierung
Kinase-Assay	Die homogene zeitaufgelöste Fluoreszenz (HTRF)-Immunoassay-Methodik verwendet den Fluoreszenzresonanzenergietransfer (FRET) zwischen zwei Fluorophoren, einem Donor EuK und einem modifizierten Allophycocyanin-Pigmentakzeptormolekül, XL-665. Bei Annäherung findet ein nicht-strahlender FRET vom stickstofflaser-angeregten EuK zu XL-665 statt, was zur Emission eines verstärkten, langlebigen Fluoreszenzsignals führt. Kurz gesagt, in einem typischen 96-Well-Plattenassay enthält jede Vertiefung 0,75 nM Antikörper-EuK, 1,0 nM Antikörper-Biotin, 2,0 nM SA-XL665 und 0,1–0,2 M Kaliumfluorid. Proben von konditioniertem Zellkulturmedium oder synthetischen Peptidstandards und Kulturmedium allein werden hinzugefügt, um ein Gesamtassayvolumen von 200 μL/Vertiefung zu ergeben. Blindwerte werden durch die Zugabe von 1,0 nM nicht-biotinyliertem Antikörper anstelle des biotinylierten Antikörpers bestimmt. Nach dem Mischen wird die Reaktionsmischung bei 4 °C belassen, um das Gleichgewichtsbinden zu erreichen, und dann auf dem Discovery HTRF-Mikroplattenanalysator des Herstellers abgelesen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10913280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17944672/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18951834/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24768597/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 672.85