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MMAE (Monomethyl auristatin E) Antineoplastisches Mittel

Kat.-Nr.S7721

MMAE (Monomethyl auristatin E) ist ein synthetisches antineoplastisches Mittel. Es ist auch ein Mikrotubuli-disruptierendes Mittel.
MMAE (Monomethyl auristatin E) ADC Cytotoxin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 717.98

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
KB Antiproliferative assay 4 days Antiproliferative activity against human KB cells after 4 days by XTT assay, IC50=0.00019μM 23845743
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 23845743
A549 Antiproliferative assay 4 days Antiproliferative activity against human A549 cells after 4 days by XTT assay, IC50=0.00059μM 23845743
non-small cell lung cancer cells Cytotoxicity assay 0.5 to 1 nM 4 days Cytotoxicity against human non-small cell lung cancer cells at 0.5 to 1 nM after 4 days by XTT assay 23845743
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 25431858
MDA-MB-361 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human MDA-MB-361 cells assessed as cell viability incubated fore 4 days by MTS assay, GI50=0.00049μM 25431858
NCI-N87 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human NCI-N87 cells assessed as cell viability incubated fore 4 days by MTS assay, GI50=0.00054μM 25431858
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 28211277
DU145 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human DU145 cells incubated for 48 hrs by MTT assay, GI50=0.000418μM 28211277
SF268 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human SF268 cells incubated for 48 hrs by MTT assay, GI50=0.000432μM 28211277
KM20L2 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human KM20L2 cells incubated for 48 hrs by MTT assay, GI50=0.000599μM 28211277
NCI-H460 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human NCI-H460 cells incubated for 48 hrs by MTT assay, GI50=0.000683μM 28211277
HCT116 Function assay 0.5 mM 24 hrs Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis 28895394
DU145 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human DU145 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000418μM 28895394
SF268 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human SF268 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000432μM 28895394
KM20L2 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human KM20L2 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000599μM 28895394
NCI-H460 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human NCI-H460 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000683μM 28895394
MCF7 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human MCF7 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000404μM 28926240
DU145 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human DU145 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000418μM 28926240
SF268 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human SF268 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000432μM 28926240
KM20L2 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human KM20L2 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000599μM 28926240
NCI-H460 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human NCI-H460 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000683μM 28926240
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 28972755
A549 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0005μM 28972755
SKOV3 Cytotoxicity assay 2 days Cytotoxicity against human SKOV3 cells after 2 days by cell titer 96 aqueous one solution based assay, IC50=0.00066μM 29454703
A549 Cytotoxicity assay 2 days Cytotoxicity against human A549 cells after 2 days by cell titer 96 aqueous one solution based assay, IC50=0.0013μM 29454703
L1210 Cytotoxicity assay 2 days Cytotoxicity against mouse L1210 cells after 2 days by cell titer 96 aqueous one solution based assay, IC50=0.0021μM 29454703
NCI-H524 Cytotoxicity assay 2 hrs Cytotoxicity in human NCI-H524 cells pre-incubated for 2 hrs followed by compound wash out and subsequently incubated for 70 hrs by Cell Titer Glo assay, IC50=0.0037μM 30735385
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 717.98 Formel
C39H67N5O7
 
 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 474645-27-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SGD-1010 Smiles CCC(C)C(C(CC(=O)N1CCCC1C(C(C)C(=O)NC(C)C(C2=CC=CC=C2)O)OC)OC)N(C)C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (139.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro

Bei Kopplung an cAC10 zeigt MMAE selektive Zytotoxizität in CD30+-Zellen und induziert G2/M-Phasen-Wachstumsarrest und Zelltod durch die Induktion von Apoptose.

Bei Kopplung an den Anti-CD79b-Antikörper zeigt Anti–CD79b-vcMMAE eine sehr potente und breite Aktivität über eine große Panel von NHL-Zelllinien in vitro.

Bei Kopplung an den Anti-HER2-Antikörper kann Hertuzumab-vc-MMAE auch effektiv internalisiert werden und HER2-überexprimierende Tumorzellen potent abtöten.

In vivo

Im Karpas 299 ALCL-Modell induziert cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.) eine vollständige, dauerhafte Tumorregression, während freies MMAE (0,36 mg/kg) keine nachweisbare Antitumoraktivität hervorruft.

In Maus-Xenograft-Modellen von NHL führt Anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.) auffallend zu einer anhaltenden vollständigen Tumorremission.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28923397/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06395103 Not yet recruiting
B-cell Acute Lymphoblastic Leukemia|Diffuse Large B-cell Lymphoma|Burkitt Lymphoma|Neuroblastoma|Ewing Sarcoma
Merck Sharp & Dohme LLC
 June 4 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06227156 Recruiting
Castration-resistant Prostate Cancer
RemeGen Co. Ltd.
 April 8 2024 Phase 1
NCT06265727 Recruiting
Solid Tumor Adult
Corbus Pharmaceuticals Inc.|CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd.
 April 1 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06351020 Not yet recruiting
Locally Advanced or Metastatic GC and GCJ Adenocarcinoma
LaNova Medicines Zhejiang Co. Ltd.|LaNova Medicines Limited
 April 1 2024 Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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