nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S7111
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HeLa | Function assay | Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human HeLa cells incubated for 24 hrs, EC50=0.061 μM | 26642377 | |||
| HeLa | Function assay | Inhibition of IDO1 in IFN-gamma stimulated human HeLa cells assessed as inhibition of kynurenine production pre-incubated for 1 hr followed by IFN-gamma addition and measured after 18 hrs, IC50=0.004μM. | 29398543 | |||
| Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen | ||||||
| Molekulargewicht | 282.38 | Formel | C18H22N2O |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 1402836-58-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
|
|
| Synonyme | RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue | Smiles | C1CCC(CC1)C(CC2C3=CC=CC=C3C4=CN=CN24)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(198.31 mM)
Ethanol : 56 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
IDO1
(Cell-free assay) 38 nM
|
|---|---|
| In vitro |
IDO-IN-2 (NLG-919-Analogon, Verbindung 24) enthält einen Imidazolisoindol-Kern und zeigt eine potente Hemmwirkung auf IDO1 mit einem IC50-Wert von 38 nM. Diese Verbindung hemmt die IDO-Aktivität mit einem EC50 von 61 nM im HeLa-Zelltest. Der Bindungsmodus dieser Chemikalie an IDO1 ist experimentell verfügbar und zeigt eine direkte koordinative Wechselwirkung mit der sechsten Koordinationsstelle des Eisenhäms. Es wurde als Referenzverbindung in anderen Studien verwendet, um High-Throughput-Screening-Assays zur IDO1-Hemmung zu validieren und einen immunstimulatorischen nanomizellaren Träger zu entwickeln. |
Literatur |
|
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02471846 | Completed | Solid Tumor |
Genentech Inc. |
July 28 2015 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.
Frage 1:
This compound has two chiral centers, so which isoform (RR, RS, SR, SS) of it do you sell? Or it
Antwort:
It is synthesized as a racemate, a mixture of four isoforms (RR, RS, SR, SS).