Name: 680C91
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8997
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S899701 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.64%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.64

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere IDO/TDO Inhibitoren	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 IDO inhibitor 1 Erianin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	238.26	Formel	C₁₅H₁₁FN₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	163239-22-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C=CC2=CNC3=C2C=CC(=C3)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 48 mg/mL (201.46 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.400mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TDO (Cell-free assay) 51 nM(Ki)
In vitro	68OC91 ist ein potenter (Ki = 51 nM) und selektiver TDO-Inhibitor ohne hemmende Aktivität gegenüber Indolamin-2,3-Dioxygenase (EC 1.13.11.17), Monoaminoxidase A und B, 5-HT-Aufnahme und 5-HT_1A,1D,2A- und _2c-Rezeptoren bei einer Konzentration von 10 μM. 68OC91 hat keinen Einfluss auf die Bindung von Tryptophan an Serumalbumin im Plasma und hemmte TDO kompetitiv in Bezug auf sein Substrat Tryptophan. 68OC91 hemmt den Katabolismus von Tryptophan durch Rattenleberzellen und die in situ perfundierte Rattenleber.
In vivo	Der Katabolismus von L-[ring-2-¹⁴C]-Tryptophan und einer Belastungsdosis Tryptophan (100 mg/kg) in vivo werden durch die vorherige Verabreichung von 68OC91 gehemmt. Die alleinige Verabreichung von 68OC91 führt zu deutlichen Erhöhungen von Hirn-Tryptophan, 5-HT und 5-HIAA. Eine Belastungsdosis Tryptophan (100 mg/kg), die eine 4-fach höhere Erhöhung des Hirn-Tryptophans bewirkt als mit 68OC91 beobachtet, erhöht das Hirn-5-HT und 5-HIAA nicht auf Werte, die höher sind als die mit 68OC91 beobachteten, und führt zu einem kürzer anhaltenden Anstieg dieser Parameter.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7539265/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31753057/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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680C91 IDO/TDO Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 238.26