Name: Navoximod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8957
Rating: 5 (8 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.55%

99.55

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere IDO/TDO Inhibitoren	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	316.37	Formel	C₁₈H₂₁FN₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1402837-78-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GDC-0919, NLG-919			Smiles	C1CC(CCC1C(CC2C3=C(C=CC=C3F)C4=CN=CN24)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (199.13 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (199.13 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.390mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IDO (Cell-free assay) 7 nM(Ki) IDO (Cell-free assay) 75 nM(EC50)
In vitro	NLG919 blockiert potent die IDO-induzierte T-Zell-Suppression und stellt robuste T-Zell-Antworten mit einer ED50 von 80 nM wieder her. Ähnlich hob NLG919 unter Verwendung von IDO-exprimierenden Maus-DCs aus Tumor-drainierenden Lymphknoten die IDO-induzierte Suppression von antigenspezifischen T-Zellen (OT-I) in vitro mit einer ED50 von 120 nM auf. NLG919 erhöht die zytotoxische Aktivität gegenüber B16-F10-Zellen in Gegenwart einer Vorbehandlung mit Interferon (IFN)-γ in vitro.
In vivo	Bei Mäusen reduziert eine einmalige orale Verabreichung von NLG919 die Konzentration von Plasma- und Gewebe-Kyn um ca. 50 %. Bei Mäusen mit B16F10-Tumoren verstärkt NLG919 die Antitumorantworten naiver, ruhender pmel-1-Zellen auf die Impfung mit kognatem hgp100-Peptid plus CpG-1826 in IFA erheblich. Immunkompetente Mäuse werden orthotop mit gentechnisch veränderten murinen Gliomzellen injiziert und mit GDC-0919 allein oder in Kombination mit RT behandelt. GDC-0919 zeigt eine potente Hemmung dieses Knotens und überwindet effektiv die Blut-Hirn-Schranke. Obwohl GDC-0919 als Einzelwirkstoff keine Antitumoraktivität zeigt, besitzt es ein starkes Potenzial zur Verbesserung der RT-Ansprache bei Glioblastomen, das durch ein hypofraktioniertes Schema weiter verstärkt wird.
Literatur	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/73/8_Supplement/491 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29691296/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28604143/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02471846	Completed	Solid Tumor	Genentech Inc.	July 28 2015	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Navoximod IDO/TDO Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 316.37