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Linrodostat (BMS-986205) IDO/TDO Inhibitor

Name: Linrodostat (BMS-986205)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8629
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S8629

Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701) ist ein irreversibler Inhibitor von IDO1 mit einer IC50 von 1,7 nM. Es hemmt die Kynureninproduktion mit IC50-Werten von 1,7, 1,1 und > 2000 in menschlichen HeLa-, HEK293-Zellen, die menschliches IDO-1 exprimieren, und in zellbasierten Tryptophan-2,3-Dioxygenase-Assays.

Linrodostat (BMS-986205) IDO/TDO Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 410.91

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Qualitätskontrolle

Charge: S862901 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.89%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.89

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere IDO/TDO Inhibitoren	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	410.91	Formel	C₂₄H₂₄ClFN₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1923833-60-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ONO-7701			Smiles	CC(C1CCC(CC1)C2=C3C=C(C=CC3=NC=C2)F)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IDO1 (Cell-free assay) 1.7 nM
In vitro	BMS-986205 zeigt eine potente Hemmung der Kynurenin (kyn)-Produktion in IDO1-HEK293-Zellen (IC50 = 1,1 nM), aber nicht in TDO-HEK293-Zellen. Es ist ein irreversibler Suizid-Inhibitor.
Literatur	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/CT116 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6021761/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03936374	Completed	Healthy	Bristol-Myers Squibb	May 8 2019	Phase 1
NCT03362411	Completed	Healthy Volunteers	Bristol-Myers Squibb	November 9 2017	Phase 1
NCT03312426	Completed	Healthy Volunteers	Bristol-Myers Squibb	October 9 2017	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):