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Norcantharidin EGFR Inhibitor

Name: Norcantharidin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3759
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S3759

Norcantharidin (Endothall-Anhydrid) ist eine synthetische Antikrebsverbindung, die ein dualer Inhibitor für c-Met und EGFR in menschlichen Darmkrebsarten ist.

Norcantharidin EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 168.15

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Qualitätskontrolle

Charge: S375901 DMSO]33 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 98%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

Verwandte Ziele	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	168.15	Formel	C₈H₈O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	29745-04-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Endothall anhydride			Smiles	C1CC2C3C(C1O2)C(=O)OC3=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 33 mg/mL (196.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met EGFR
In vitro	Norcantharidin (NCTD) induziert einen Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase in HCT116- und HT29-Zellen. Diese Verbindung unterdrückt nicht nur die Expression des gesamten EGFR und des phosphorylierten EGFR, sondern auch die Expression des gesamten c-Met und des phosphorylierten c-Met in Darmkrebszellen. Es ist ein Inhibitor der Protein Phosphatase Typen 1, 2A und 2B, arretiert den Zellzyklus in der G2/M-Phase in K562 menschlichen myeloischen Leukämiezellen und hemmt die DNA-Synthese in HL-60-Zellen.
In vivo	Norcantharidin (NCTD) hemmt das Wachstum der xenotransplantierten Tumore dosis- und zeitabhängig. Das Tumorvolumen nimmt mit einer erhöhten Tumorhemmrate in der NTCD-Gruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe ab. Die Apoptoserate steigt zusammen mit einem verringerten Prozentsatz von Zellen in der S-Phase in der NTCD-Gruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe. Die morphologischen Veränderungen der Apoptose wie Kernschrumpfung, Chromatinaggregation, Chromosomenkondensation und typische Apoptosekörper in den durch diese Verbindung induzierten xenotransplantierten Tumorzellen werden beobachtet. Die Expression von Cyclin-D1, Bcl-2 und Survivin Proteinen/mRNAs nimmt signifikant ab, mit einer erhöhten Expression von p27 und Bax Proteinen/mRNAs in der NCTD-Gruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe. Diese Chemikalie wird klinisch als Antitumormittel gegen Hepatome, Speiseröhren- und Magenkarzinome sowie Leukopenie eingesetzt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28086832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688607/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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