Name: Olutasidenib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8949
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S894901 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.97%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.97

Verwandte Ziele	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	354.79	Formel	C₁₈H₁₅ClN₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1887014-12-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	FT-2102			Smiles	CC(C1=CC2=C(C=CC(=C2)Cl)NC1=O)NC3=CC=C(N(C3=O)C)C#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 71 mg/mL (200.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.550mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IDH1 (R132H) (Cell-free assay) 21.1 nM IDH1 (R132C) (Cell-free assay) 114 nM
In vitro	Das Profiling in verschiedenen mIDH1-überexprimierenden U87-Zellen und HCT116-Zellen zeigt, dass Olutasidenib die 2-HG-Produktion durch mehrere IDH1-R132-Mutanten (R132H, R132C, R132G, R132L) potent hemmt, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung gegen die meisten IDH1-R132-Mutanten-exprimierenden Tumoren wirksam sein könnte. Es ist hochselektiv für IDH1-Isoformen und zeigt keine nennenswerte Hemmung gegenüber Wildtyp-IDH1 und IDH2-Mutanten..
In vivo	In IDH1-R132H/ Xenograft-Modellen ist die freie Konzentration von Olutasidenib in Plasma und Xenograft-Tumoren vergleichbar, und die Expositionen sind dosisabhängig. Im Vergleich zur Vehikel-behandelten Gruppe zeigt diese Verbindung eine zeit- und dosisabhängige Hemmung der 2-HG-Spiegel im Tumor. Berechnungen basierend auf dem Prozentsatz der Suppression der 2-HG-Konzentration im Tumor im Vergleich zur freien Arzneimittelkonzentration im Tumor ergeben In-vivo-IC50-Werte von 26 nM und 36 nM in den HCT116-IDH1-R132H- bzw. HCT116-IDH1-R132C-Modellen. Diese Chemikalie hat eine gute Zellpermeabilität und ein geringes Effluxverhältnis in der männlichen CD-1-Maus, was auf eine geringe Wahrscheinlichkeit eines p-Glykoprotein-gesteuerten Efflux hinweist..
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31971798/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06161974	Not yet recruiting	High Grade Glioma\|Astrocytoma\|Astrocytoma Grade III\|Astrocytoma Grade IV\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|WHO Grade III Glioma\|WHO Grade IV Glioma\|Metastatic Brain Tumor\|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant\|Thalamus Tumor\|Spinal Tumor\|IDH1 Mutation\|IDH1 R132\|IDH1 R132C\|IDH1 R132H\|IDH1 R132S\|IDH1 R132G\|IDH1 R132L\|Oligodendroglioma	Rigel Pharmaceuticals\|Nationwide Children''s Hospital	June 2024	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Olutasidenib Dehydrogenase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 354.79