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PD153035 EGFR Inhibitor

Name: PD153035
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6546
Rating: 5 (14 reviews)

Kat.-Nr.S6546

PD153035 ist ein spezifischer und potenter Inhibitor der Epidermal Growth Factor (EGF)-Rezeptor-Tyrosinkinase (Ki = 5,2 pM).

PD153035 EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 360.21

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Qualitätskontrolle

Charge: S654601 DMSO]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.33%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.33

Verwandte Ziele	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	360.21	Formel	C₁₆H₁₄BrN₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	153436-54-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Br)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 6 mg/mL (16.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 5.2 pM(Ki)
In vitro	PD153035 hemmt die EGF-abhängige EGF-Rezeptorphosphorylierung und unterdrückt die Proliferation und Karzinogenität einer breiten Palette von menschlichen Krebszelllinien, die den EGF-Rezeptor überexprimieren. Die Autophosphorylierung des EGF-Rezeptors als Reaktion auf exogenes EGF kann bei dieser Verbindungskonzentration von >75 nM in Zellen, die den EGF-Rezeptor überexprimieren, vollständig gehemmt werden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815602/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8066447/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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