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Q-VD-Oph Caspase inhibitor

Kat.-Nr.S7311

Q-VD-Oph (Chinolin-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketon) ist ein potenter Pan-Caspase-Inhibitor mit einer IC50 von 25 bis 400 nM für Caspasen 1, 3, 8 und 9. Q-VD-OPh kann die HIV-Infektion hemmen.
Q-VD-Oph Caspase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 513.49

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.82%
99.82

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Q-VD-Oph

Z-VAD-FMK

It inhibits caspase-3 activity and DNA fragmentation much more effectively than Z-VAD-FMK in JURL-MK1 cells.

Memantine HCl

It significantly decreases the number and percentage of apoptotic cells than the combined treatment of this compound and Memantine in vivo.

Necrostatin-1 (Nec-1)

The combination of this compound and Necrostatin-1 reduces the cell death induced by pep5-cpp in HeLa cells.

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
JEG3 cells Function assay 50 μM abrogation of caspase-8 cleavage from its 55 kDa proform to its 18 kDa active fragment 28151467
MV4-11 cells Cell viability assay 25 μM 1 hour protection cells from caspase-dependent cell death 27956387
SH-SY5Y Cytotoxicity assay 5 μM 48 h Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin 27007526
MEFs Function assay 20 μM  exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles 25482068
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 513.49 Formel
C26H25F2N3O6
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1135695-98-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (194.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Caspase-1
25 nM-400 nM
Caspase-3
25 nM-400 nM
Caspase-8
25 nM-400 nM
Caspase-9
25 nM-400 nM
In vitro
Q-VD-Oph (5–100 μM) hemmt wirksam die durch Actinomycin D induzierte DNA-Ladderbildung und die anschließende Apoptosis mit minimaler Toxizität in WEHI-231-Zellen. Q-VD-Oph verhindert die Caspase-vermittelte Spaltung von PARP und die Aktivierung der wichtigsten Initiator- und Effektor-Caspasen.Q-VD-Oph schützt Herzmuskelzellen in vitro vor virusinduzierter Apoptosis.
In vivo
Q-VD-Oph hemmt die Caspase-1-Aktivität, die IL-18-Proteinexpression und die Neutrophileninfiltration während einer ischämischen ARF bei Mäusen.In vivo schützt die Caspase-Hemmung durch Q-VD-Oph vor virusinduzierten Myokardschäden, wobei die Caspase-3-Aktivität signifikant reduziert wird. Bei TgCRND8-Mäusen hemmt Q-VD-Oph die Caspase-7-Aktivierung und begrenzt die mit Tau verbundenen pathologischen Veränderungen, einschließlich der Caspase-Spaltung.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15452224/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20057974/

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B
S7311-WB1
24682219
Immunofluorescence LC3B
S7311-IF1
24682219

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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