nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S7314
| Verwandte Ziele | Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Weitere Caspase Inhibitoren | Emricasan (IDN-6556) Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Ac-DEVD-CHO Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 Z-VAD Gly-Phe β-naphthylamide |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 | Function assay | Z-IETD-FMK accelerates the PPI-induced cell death of HepG2 cells. | 30671458 | |||
| HL-60 | Function assay | 50 μM | 1 h | completely blocks the 23-HUA-induced DNA fragmentation | 30551620 | |
| MG63 | Cytotoxicity assay | 10 μM | partially reversed MSP-4-induced MG63 cell cytotoxicity | 29301308 | ||
| HXO-RB44 cells | Apoptosis assay | decreases the apoptotic rates induced by bufalin | 27904697 | |||
| Jurkat cells | Function assay | 50 μM | 1 h | abolishes the cleavage of tBid | 25632401 | |
| DU 145 | Function assay | 20 μM | 24 h | interrupted the cleavage of PARP induced by ergosterol peroxide | 25506265 | |
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| Molekulargewicht | 654.68 | Formel | C30H43FN4O11 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 210344-98-2 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK | Smiles | CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)OC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(152.74 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Caspase-8
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| In vitro |
Z-IETD-FMK, das die Spaltung von Caspase-8 hemmt und die Spaltung von Caspase-3 und PARP teilweise hemmt, verhindert die Ausführung der Apoptosis in Netzhautzellen, die verschiedenen apoptotischen Stimuli ausgesetzt sind. Diese Verbindung (50 μM) reduziert den Ceramid-induzierten Kardiomyozyten-Tod und hemmt signifikant die Aktivierung von Caspase 3. Die Hemmung von Caspase-8 durch diese Chemikalie beeinflusst die Generierung von aktivierten/Gedächtnis-T-Zellen und die T-Zell-Zytokinproduktion und verringert die NF-kappaB-Reaktionen auf TCR:CD3-Engagement in T-Zellkulturen. |
| In vivo |
In vivo reduziert die Hemmung von Caspase-8 durch Z-IETD-FMK die Gedächtnis-/aktivierten CD4- und CD8-T-Zellen und erhöht die Anfälligkeit für T. cruzi-Infektionen. Diese Verbindung fördert das neuronale Überleben und die Regeneration verletzter retinaler Ganglienzellen nach ZNS-Verletzungen. |
Literatur |
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