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Pyrotinib dimaleate EGFR Inhibitor

Name: Pyrotinib dimaleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8852
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S8852

Pyrotinib dimaleate ist ein potenter und selektiver irreversibler dualer Tyrosinkinase-Inhibitor von EGFR und HER2 mit IC50 von 0,013 μM bzw. 0,038 μM.

Pyrotinib dimaleate EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 815.22

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Ziele	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	815.22	Formel	C₄₀H₃₉ClN₆O₁₁	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1397922-61-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib dimaleate			Smiles	CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC=CC=N4)Cl)C#N)NC(=O)C=CC5CCCN5C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (122.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 16 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (122.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 0.013 μM HER2 (Cell-free assay) 0.038 μM
In vitro	Pyrotinib (SHR1258) zeigt als dualer EGFR/HER2-Tyrosinkinase-Inhibitor eine ausgezeichnete In-vitro-Wirksamkeit, Selektivität und günstige PK-Profile.
In vivo	Pyrotinib (SHR1258) zeigt robuste Antitumorwirkungen auf HER2-überexprimierende Xenograftmodelle und ausreichend Sicherheitsfenster bei Tieren sowie günstige pharmakokinetische Eigenschaften beim Menschen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28115222/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05745740	Not yet recruiting	Non-small Cell Lung Cancer	RemeGen Co. Ltd.	April 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05482568	Recruiting	Advanced Non-small Cell Lung Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	September 15 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04850651	Completed	Healthy Subjects	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	April 16 2021	Phase 1
NCT04680091	Unknown status	Healthy Subjects Drug-drug Interaction Pyrotinib	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	November 12 2020	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):