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RG 13022 EGFR Inhibitor

Name: RG 13022
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2115
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2115

RG 13022 (Tyrphostin RG13022) hemmt die Autophosphorylierungsreaktion des EGF-Rezeptors in Immunpräzipitaten mit einer IC50 von 4 µM.

RG 13022 EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 266.29

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Qualitätskontrolle

Charge: S211501 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.28%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.28

Verwandte Ziele	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	266.29	Formel	C₁₆H₁₄N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	136831-48-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Tyrphostin RG13022			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=C(C#N)C2=CN=CC=C2)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 53 mg/mL (199.03 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 4 μM
In vitro	RG-13022 hemmt die Autophosphorylierung des EGF-Rezeptors in HER 14-Zellen nach einer Inkubation über Nacht. Die IC50 von RG-13022 beträgt 5 μM. RG-13022 hemmt die Koloniebildung und DNA-Synthese durch HER 14-Zellen, die durch 50 ng/mL EGF stimuliert werden, dosisabhängig. Die IC50 für RG-13022 beträgt 1 μM für die Koloniebildung von HER 14 und 3 μM für die DNA-Synthese von HER 14. RG-13022 unterdrückt auch die Koloniebildung und DNA-Synthese durch EGF-stimulierte MH-85-Zellen dosisabhängig. Die IC50 für RG-13022 bei MH-85-Zellen beträgt 7 μM für die Koloniebildung und 1,5 μM für die DNA-Synthese..
In vivo	RG-13022 (400 μg/Maus/Tag) hemmt signifikant das MH-85-Tumorwachstum. Aufgrund des langsameren Tumorwachstums zeigen MH-85-tumortragende Tiere, die Injektionen von RG-13022 erhalten, weniger Kachexie und Hyperkalzämie, fressen mehr und sind aktiver als unbehandelte MH-85-tumortragende Tiere. Als Ergebnis der Unterdrückung des Tumorwachstums verlängert RG-13022 die Lebensdauer von MH-85-tumortragenden Tieren. Die Verabreichung von mAb108 i.p. (1 mg/Maus/Tag) an den Tagen 1, 5 und 10 nach MH-85-Inokulation von RG-13022 (400 μg/Maus/Tag) über 14 Tage hemmt das MH-85-Wachstum in Nacktmäusen stark..
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651159/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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