SW033291 Dehydrogenase Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	412.59	Formel	C₂₁H₂₀N₂OS₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	459147-39-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCCCS(=O)C1=C(C2=C(S1)N=C(C=C2C3=CC=CC=C3)C4=CC=CS4)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (201.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (201.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (24.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (9.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	15-PGDH (Cell-free assay) 0.1 nM(Ki) 15-PGDH (Cell-free assay) 1.5 nM
In vitro	In Vaco-503-Zellen verringert SW033291 (2,5 μM) die zelluläre 15-PGDH-Enzymaktivität um 85 %.
Kinase-Assay	Aktivitätstests von rekombinantem 15-PGDH-Protein
Kinase-Assay	Zur anfänglichen Charakterisierung der Hemmung der 15-PGDH-Enzymaktivität durch SW033291 werden Reaktionen mit experimentell spezifischen Konzentrationen des 15-PGDH-Enzyms und experimentell spezifischen Konzentrationen dieser Verbindung sowie 150 μM NAD(+) und 25 μM PGE2 in Reaktionspuffer (50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 0,01 % Tween 20) angesetzt. Das Reaktionsgemisch wird 15 Minuten bei 25 °C in einem Envision Reader inkubiert. Die Enzymaktivität wird durch die Erzeugung von NADH bestimmt, die durch Aufzeichnung der Fluoreszenz bei Ex/Em=340 nM/485 nM alle 30 Sekunden für 3 Minuten, unmittelbar nach Zugabe von PGE2, gemessen wird. IC50-Werte werden mit der GraphPad Prism 5 Software unter Verwendung der sigmoidalen Dosis-Wirkungs-Funktion berechnet und gegen die Konzentration dieser Chemikalie aufgetragen.
In vivo	Bei Mäusen, die eine Knochenmarktransplantation erhielten, fördert SW033291 (10 mg/kg, i.p.) die hämatopoetische Erholung. In Mausmodellen für Dickdarm- und Leberverletzungen reduziert diese Verbindung die Spiegel von Kolitis-assoziierten entzündlichen Zytokinen, schützt Mäuse vor Kolitis und fördert die Leberregeneration.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26068857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34834349/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 412.59