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Theliatinib (HMPL-309) EGFR Inhibitor

Name: Theliatinib (HMPL-309)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8584
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8584

Theliatinib (HMPL-309) ist ein hochpotenter EGFR-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,05 nM gegen Wildtyp-EGFR und IC50-Werten von 3 nM und 22 nM gegen EGFR und EGFR T790M/L858R-Mutanten. Es zeigt eine 50-fach höhere Selektivität für EGFR im Vergleich zu 72 anderen Kinasen.

Theliatinib (HMPL-309) EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 442.51

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Qualitätskontrolle

Charge: S858401 DMSO]47 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.96%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.96

Verwandte Ziele	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	442.51	Formel	C₂₅H₂₆N₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1353644-70-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(NC(=O)N2CC3CCN(C)C3C2)C=C4C(=NC=NC4=C1)NC5=CC(=CC=C5)C#C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 47 mg/mL (106.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	WT EGFR (Cell-free assay) 3 nM EGFR T790M/L858R (Cell-free assay) 22 nM
In vitro	Im Vergleich zu Erlotinib oder Gefitnib zeigt Theliatinib (HMPL-309) eine wesentlich stärkere Bindungsaffinität zum Wildtyp-EGFR und ist schwieriger durch ATP zu ersetzen. Dieses einzigartige Merkmal kann zu einer besseren Zielbindung für diese Verbindung im Vergleich zu Erlotinib oder Gefitinib führen, was zu einer stärkeren Antitumoraktivität in Tumoren mit Wildtyp-EGFR-Aktivierung aufgrund von Genamplifikation oder Proteinüberexpression führt. Es hemmt die EGFR-Phosphorylierung mit einem IC50-Wert von 0,007 μM für EGF-stimulierte EGFR-Phosphorylierung in A431-Zellen und das Zellüberleben in Tumorzellen mit Wildtyp-EGFR (A431, H292, FaDu-Zellen).
In vivo	Theliatinib (HMPL-309) zeigt eine dosisabhängige Antitumoraktivität in einer Reihe von PDECX (Patient-derived Esophageal Cancer Xenograft)-Modellen mit einer generell guten Korrelation zwischen EGFR H-Score und Tumorzellwachstumshemmung. Darüber hinaus verringern aberrante Aktivierung oder Genmutationen anderer Ziele wie PI3K und FGFR die Antitumoraktivität von EGFR TKIs, insbesondere dieser Verbindung.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5584209/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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