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Tyrphostin 9 EGFR Inhibitor

Kat.-Nr.S2895

Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) wurde ursprünglich als EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 460 μM entwickelt, zeigte sich aber auch als potenter gegenüber PDGFR mit einer IC50 von 0,5 μM.
Tyrphostin 9  EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 282.38

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Qualitätskontrolle

Charge: S289501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]56 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.99%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 282.38 Formel

C18H22N2O

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 10537-47-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SF 6847, RG-50872 Smiles CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)C=C(C#N)C#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 56 mg/mL (198.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
PDGFR
0.5 μM
EGFR
460 μM
In vitro
SF 6847 hemmt die Replikation des Herpes-simplex-Virus Typ 1 (HSV-1) mit einer IC50 von 40 nM. SF 6847 (50 nM) kehrt die durch Natriumorthovanadat induzierte HSV-1-Plaquebildung teilweise um. SF 6847 (< 400 nM) verringert die Phosphorylierung viraler Phosphoproteine dosisabhängig, aber die durch SF 6847 (< 800 nM) induzierte Reduktion der Proteinsynthese ist nicht dosisabhängig. SF 6847 verhindert die PDGF-induzierte Tyrosinphosphorylierung von LRP in Caveolae in menschlichen Fibroblasten, was darauf hindeutet, dass die PDGF-BB-vermittelte LRP-Aktivierung eine Tyrosinphosphorylierung und damit die Aktivierung von PDGFR-β erfordert. SF 6847 (1 mM) blockiert den spannungsinduzierten stimulierenden Effekt auf die DNA-Synthese fetaler Lungenzellen. SF 6847 (1 μM) verursacht eine erhöhte Exon-Inklusion von MAPT-Exon 10. SF 6847 beeinflusst weder die Translation noch die Stabilität der beiden mRNAs. SF 6847 (1,6 μM) erhöht die Inklusion von MAPT-Exon 10 um das 2-fache in SHSY-5Y-Zellen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7653578/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18678901/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2143901/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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