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Vidofludimus Dehydrogenase Inhibitor

Name: Vidofludimus
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7262
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S7262

Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) ist ein oral aktiver und potenter Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH)-Inhibitor mit einer IC50 von 134 nM für menschliche DHODH. Diese Verbindung Calcium (IMU-838) wird als potenzielle Behandlungsoption für COVID-19 untersucht. Phase 2.

Vidofludimus Dehydrogenase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 355.36

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Qualitätskontrolle

Charge: S726201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.23%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.23

Verwandte Ziele	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	355.36	Formel	C₂₀H₁₈FNO₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	717824-30-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SC12267, 4SC-101			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=C(CCC3)C(=O)O)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (281.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (14.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Human DHODH 134 nM
In vitro	Vidofludimus verursacht eine konzentrationsabhängige Hemmung der Phytohämagglutinin-stimulierten PBMC-Proliferation durch die Hemmung der Pyrimidin-de-novo-Synthese. Diese Verbindung dämpft die IL-17-Sekretion aus Darmstreifen durch Hemmung der STAT3- und NF-κB-Aktivierung.
Kinase-Assay	DHODH-Inhibitionsassay
Kinase-Assay	Die In-vitro-DHODH-Inhibitionsassay-Mischung enthält 50 μM Decycloubiquinon, 100 μM Dihydroorotat und 60 μM 2,6-Dichlorindophenol. Die Enzymmenge wird so eingestellt, dass im Assay für die Positivkontrolle (z. B. ohne Inhibitor) eine durchschnittliche Steigung von etwa 0,2 AU/min erreicht wird. Die Messungen werden in 50 mM TrisHCl, 150 mM KCl, 0,1 % Triton X-100 und pH 8,0 bei 30 °C in einem Endvolumen von 1 ml durchgeführt. Die Komponenten werden gemischt, und die Reaktion wird durch Zugabe von Dihydroorotat gestartet. Die Reaktion wird spektrophotometrisch durch Messung der Absorptionsabnahme bei 600 nm für 2 Minuten verfolgt. Der Assay ist linear in Bezug auf Zeit und Enzymkonzentration. Inhibitionsstudien werden in einem Standardassay mit zusätzlichen variablen Mengen dieser Verbindung durchgeführt. Zur Bestimmung der IC50-Werte (Konzentration des Inhibitors, die für 50 % Inhibition erforderlich ist) werden acht verschiedene Inhibitor-Konzentrationen angewendet. Jeder Datenpunkt wird in Dreifach auf einem einzigen Messtag erfasst.
In vivo	Bei MRL^lpr/lpr-Mäusen reduziert Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.) die systemische Autoimmunität und verbessert die Lupus-Nephritis. Bei Ratten reduziert diese Verbindung (60 mg/kg, p.o.) effektiv makroskopische und histologische Pathologie sowie die Anzahl der CD3+-T-Zellen. In einem Rattenmodell der Nierentransplantation verlängert diese Chemikalie (20 mg/kg, p.o.) das Überleben, parallel zur Besserung der histologischen Anzeichen einer akuten Abstoßung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20413687/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691298/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22609757/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00820365	Completed	Inflammatory Bowel Disease (IBD)	4SC AG	March 2009	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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