PARP Inhibitoren | PARP Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2178 | AG-14361 | AG14361 ist ein potenter Inhibitor von PARP1 mit einem Ki von <5 nM in einem zellfreien Assay. Es ist mindestens 1000-fach potenter als die Benzamide. |
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| S1087 | Iniparib (BSI-201) | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) ist ein PARP1-Inhibitor mit nachgewiesener Wirksamkeit bei triple-negativem Brustkrebs (TNBC). Phase 3. |
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| S5195 | Rucaparib Camsylate | Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate ist ein Inhibitor von PARP mit einem Ki von 1,4 nM für PARP1 in einem zellfreien Assay, der auch eine Bindungsaffinität zu acht weiteren PARP-Domänen aufweist. |
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| S7239 | G007-LK | G007-LK ist ein potenter und selektiver Tankyrase-Inhibitor mit einer IC50 von 46 nM bzw. 25 nM für TNKS1/2. |
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| S8592 | Pamiparib | Pamiparib ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PARP1 und PARP2 mit IC50-Werten von 0,83 bzw. 0,11 nM in biochemischen Assays. Er zeigt eine hohe Selektivität gegenüber anderen PARP-Enzymen. |
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| S8038 | UPF 1069 | UPF 1069 ist ein selektiver PARP2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,3 μM. Er ist etwa 27-fach selektiver gegen PARP1. |
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| S2197 | A-966492 | A-966492 ist ein neuartiger und potenter Inhibitor von PARP1 und PARP2 mit einem Ki von 1 nM bzw. 1,5 nM. |
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| S8419 | Stenoparib (E7449) | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036) ist ein oral bioverfügbarer, hirngängiger, niedermolekularer Dual-Inhibitor von PARP1/2 und hemmt auch PARP5a/5b, auch bekannt als Tankyrase 1 und 2 (TNKS1/2), wichtige Regulatoren der kanonischen Wnt/β-Catenin-Signalübertragung. Es hat IC50-Werte von 1,0 bzw. 1,2 nM für PARP1 und 2. |
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| S7029 | AZD2461 | AZD2461 ist ein neuartiger PARP-Inhibitor mit geringer Affinität für Pgp. Phase 1. |
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| S7438 | ME0328 | ME0328 ist ein potenter und selektiver PARP-Inhibitor mit einer IC50 von 0,89 μM für PARP3 und einer etwa 7-fachen Selektivität gegenüber PARP1. |
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| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA, 3-Amino Benzamide, 3-AB) ist ein potenter Inhibitor der Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) und hemmt die Zell-Apoptose nach einer Rückenmarksverletzung (SCI) auf Caspase-unabhängige Weise. |
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| S8363 | NMS-P118 | NMS-P118 ist ein potenter, oral verfügbarer und hochselektiver PARP-1-Inhibitor mit hervorragenden ADME- und pharmakokinetischen Profilen, der eine 150-fache Selektivität für PARP-1 gegenüber PARP-2 zeigt (Kd 0,009 μM vs. 1,39 μM bzw.). |
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| S7238 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656 ist ein hochwirksamer, selektiver und oral aktiver Tankyrase-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM für TNKS2 und einer über 300-fachen Selektivität gegenüber PARP1 und PARP2. |
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| S8370 | BGP-15 2HCl | BGP-15 ist ein nikotinisches Amidoxim-Derivat mit PARP-inhibitorischer Aktivität. Es wurde gezeigt, dass BGP-15 vor Ischämie-Reperfusionsschäden schützt. |
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| S7730 | NU1025 | NU1025 (NSC 696807) ist ein potenter PARP-Inhibitor mit einer IC50 von 400 nM. |
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| S7490 | WIKI4 | WIKI4 ist ein neuartiger Tankyrase-Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM für TNKS2 und führt zur Hemmung der Wnt/beta-catenin-Signalübertragung. |
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| S4715 | Benzamide | Benzamide, ein Derivat der Benzoesäure, ist ein Inhibitor der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase mit einem IC50-Wert von 3,3 μM. |
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| S9712 | Fluzoparib (SHR-3162) |
Fluzoparib (SHR3162, HS10160) ist ein potenter Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP) Inhibitor, der Antitumoraktivität zeigt, mit einem IC50 von 1,46 ± 0,72 nM für PARP1. |
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| S0519 | BYK204165 | BYK204165 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP). Diese Verbindung hemmt zellfreies rekombinantes humanes PARP-1 (hPARP-1) mit einem pIC50 von 7,35 und einem pKi von 7,05 sowie murine PARP-2 (mPARP-2) mit einem pIC50 von 5,38. |
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| S8993 | Atamparib (RBN-2397) | RBN-2397 (Atamparib) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver NAD+-kompetitiver Inhibitor PARP7 mit einer IC50 von <3 nM und einem Kd von <0,001 μM. Diese Verbindung hat Potenzial für die Erforschung der Tumorbehandlung. |
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| S8992 | RBN012759 | RBN012759 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PARP14 mit einer IC50 von <3 nM bzw. 5 nM für die katalytische Domäne des Menschen und die katalytische Domäne der Maus. Diese Verbindung trägt zur Anti-Tumor-Immunantwort bei. |
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| E2147 | AZD9574 (Palacaparib) | AZD9574 ist ein neuartiger PARP-Inhibitor, der PARP1-Selektivität, Trapping und hohe ZNS-Penetration in einem einzigen Molekül vereint. |
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| S4710 | Picolinamide | Picolinamide (2-Pyridincarboxamid, Picolinoylamid, 2-Carbamoylpyridin) ist ein starker Inhibitor der Poly(ADP-Ribose)-Synthetase von Zellkernen aus Rattenpankreasinselzellen. |
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| E1425 | Nesuparib | Nesuparib (JPI-547, NOV140201) ist ein potenzieller Inhibitor sowohl von PARP als auch von Tankyrasen, mit IC50-Werten von 0,005 μM, 0,001 μM, 0,002 μM bzw. ND für TNKS1, TNKS2, PARP1 und PARP2. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität in BRCA-defizienten Xenograft-Modellen. | ||
| S6977 | DR2313 | DR2313 ist ein potenter, selektiver, kompetitiver und hirngängiger Inhibitor der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP) mit IC50-Werten von 0,20 μM für PARP-1 und 0,24 μM für PARP-2. | ||
| S6739 | MN 64 | MN-64 ist ein potenter Inhibitor von TNKS1 und TNKS2 mit einem IC50-Wert von 6 bzw. 72 nM. | ||
| E5842New | Nudifloramide | Nudifloramide (2PY, N-methyl-2-pyridon-5-carboxamid) ist ein Pyridinderivat von Nicotinamid, das die PARP-1 (Poly(ADP-Ribose)-Polymerase-1)-Aktivität in vitro mit einer IC50 von 8 µM hemmt. | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) ist ein sehr potenter TNKS1/TNKS2-Inhibitor (IC50=0.6 nM für TNKS1) mit einer exquisiten Selektivität gegenüber anderen PARP-Familienenzymen und günstigen Verbindungseigenschaften. Dieser Inhibitor moduliert potent den Wnt/β-catenin-Signalweg, indem er die Axin2-Spiegel (EC50=17 nM) und Tankyrase in DLD1-Zellen dosisabhängig erhöht, was zu einer reduzierten zellulären Wnt-Reporteraktivität führt. | ||
| S0732 | GeA-69 | GeA-69 ist ein zellgängiger, selektiver allosterischer Inhibitor, der auf die Makrodomäne 2 (MD2) der Poly-Adenosin-Diphosphat-Ribose-Polymerase 14 (PARP14) mit einem Kd von 860 nM abzielt. | ||
| E1912 | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1) ist ein dualer Inhibitor von PARP und HDAC mit IC50-Werten von 19,01 nM, 2,13 nM, 1,69 μM, > 10 μM für PARP1, PARP2, HDAC1 bzw. HDAC6 in einem enzymatischen Assay. Er zeigt antiproliferative und antitumorale Wirkungen. Er induziert auch DNA-Schäden und Apoptose in vitro. | ||
| E1614 | OUL232 | OUL232 (Verbindung 27) ist ein potenter Inhibitor der Mono-ADP-Ribosylierung (mono-ARTs) PARP10 mit einer IC50 von 7,8 nM. Es hemmt auch PARP7, PARP11, PARP12, PARP14 und PARP15 mit nM-Potenzen. | ||
| S9893 | Venadaparib(IDX-1197) | Venadaparib (IDX-1197), ein potenter PARP1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,4 nM bzw. 1,0 nM, verhindert die Reparatur von DNA-Einzelstrangbrüchen (SSB) und fördert die Umwandlung von SSB in Doppelstrangbrüche (DSB), was letztendlich zu Synthetic Lethality in Krebszellen führt. | ||
| E4942New | Talazoparib tosylate | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) ist ein potenter, oral bioverfügbarer PARP1/2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,57 nM gegen PARP1. | ||
| E4869 | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) ist ein potenter Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,8 und 2,1 nM gegen die PARP-1- bzw. PARP-2-Enzyme. Er hemmt die Reparatur von strahleninduzierten DNA-Doppelstrangbrüchen, aktiviert die Apoptose und zeigt Antitumoraktivität. | ||
| S9360 | 4-Hydroxyquinazoline | 4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) ist ein PARP-Inhibitor mit einer hohen Potenz für PARP-1 mit einer IC50 von 9,5 μM. | ||
| E4719 | XYL-1 | XYL-1 ist ein hochwirksamer Inhibitor von PARP7 mit einer IC50 von 0,6 nM. Er könnte die Typ-I-Interferon-Signalübertragung in vitro verstärken und ist ein potenzieller Kandidat für die Entwicklung von Krebsimmuntherapeutika. | ||
| E5851New | T26 | T26( PARP1-IN-35) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver Inhibitor von PARP1, der die Blut-Hirn-Schranke überwinden kann, mit IC50-Werten von 0,2 nM. Es zeigt eine signifikante Antitumorwirksamkeit und birgt Potenzial als Forschungsbehandlung für Brustkrebsmetastasen. | ||
| E7366 | Veliparib dihydrochloride | Veliparib dihydrochloride ist ein oral aktiver und potenter Inhibitor von sowohl PARP-1 als auch PARP-2 mit Ki-Werten von 5,2 nM bzw. 2,9 nM. Es zeigt die Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden und DNA-schädigende Mittel in präklinischen Tumormodellen zu potenzieren. | ||
| E1518 | DPQ | DPQ ist ein potenter Inhibitor der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP) mit einer IC50 von 40 nM für PARP1. Es unterdrückt auch die Makrophagen-vermittelte Entzündung und mildert die akute Lungenverletzung (ALI), die durch Lipopolysaccharid (LPS)-Challenge bei Mäusen. | ||
| S8876 | RK-287107 | RK-287107 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Tankyrase-Inhibitor mit Antitumoraktivität. Diese Verbindung hemmt Tankyrase-1 und Tankyrase-2 in vitro mit IC50-Werten von 14,3 nM und 10,6 nM. | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride ist ein quaternäres Ammoniumsalz aus der Gruppe der Isochinolin-Alkaloide. Diese Verbindung aktiviert Caspase 3 und Caspase 8, die Spaltung von Poly-ADP-Ribose-Polymerase (PARP) und die Freisetzung von Cytochrom c. Es verringert die Expression von c-IAP1, Bcl-2 und Bcl-XL. Diese Chemikalie induziert Apoptosis mit anhaltender Phosphorylierung von JNK und p38 MAPK sowie die Erzeugung von ROS. Es ist ein dualer Topoisomerase I- und II-Inhibitor. Es ist auch ein potenzieller Autophagy-Modulator. |
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| S6745 | JW55 | JW55 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des kanonischen Wnt-Signalwegs, der über die Hemmung der PARP-Domäne von Tankyrase 1 und Tankyrase 2 (TNKS1/2) wirkt. |
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| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate ist ein quartäres Ammoniumsalz aus der Gruppe der Isochinolin-Alkaloide. Berberine aktiviert caspase 3 und caspase 8, Spaltung der Poly-ADP-Ribose-Polymerase (PARP) und die Freisetzung von Cytochrom c. Berberine chloride reduziert die Expression von c-IAP1, Bcl-2 und Bcl-XL. Berberine chloride induziert Apoptose mit anhaltender Phosphorylierung von JNK und p38 MAPK, sowie die Erzeugung von ROS. Berberine chloride ist ein dualer Topoisomerase I- und II-Inhibitor. Berberine chloride ist auch ein potenzieller Autophagie-Modulator. |
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| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), ein aus der chinesischen Heilpflanze Glycyrrhiza inflata isoliertes Flavonoid, besitzt antioxidative, entzündungshemmende und krebshemmende Eigenschaften. Diese Verbindung hemmt die Phosphorylierung von NF-κB p65 im LPS-Signalweg. Sie hemmt die Aktivitäten von JAK2, EGFR und Met (c-Met) und induziert ROS-abhängige Apoptose. Diese Chemikalie induziert auch die Aktivierung von Caspasen und die Spaltung von Poly (ADP-Ribose) Polymerase (PARP). | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) ist ein aus Kaempferia parviflora (KP) isoliertes Flavonoid, das Apoptosis induziert. Diese Verbindung erhöht die Sub-G1-Phase, die DNA-Fragmentierung, die Annexin-V/PI-Färbung und das Bax/Bcl-xL-Verhältnis, aktiviert Caspase-3 und baut das Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Protein ab. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von TOPK. Diese Verbindung reduziert auch die ERK-RSK-Phosphorylierung, reguliert die Abundanz von p53, gespaltener Caspase-7 und gespaltener PARP und induziert Apoptose in Krebszellen. |
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