Home MAPK p38 MAPK Inhibitor VX-702

nur für Forschungszwecke

VX-702 p38 MAPK Inhibitor

Kat.-Nr.S6005

VX-702 ist ein hochselektiver Inhibitor von p38α MAPK, mit einer 14-fach höheren Potenz gegen p38α im Vergleich zu p38β.
VX-702 p38 MAPK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 404.3

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%
99.94

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HOP-62 cell Growth inhibition assay Inhibition of human HOP-62 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.01543 μM
human NCI-H720 cell Growth inhibition assay Inhibition of human NCI-H720 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.01682 μM
JVM-2 cell Growth inhibition assay Inhibition of human JVM-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.083 μM
human NCI-H69 cell Growth inhibition assay Inhibition of human NCI-H69 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.09941 μM
human BV-173 cell Growth inhibition assay Inhibition of human BV-173 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11386 μM
human KU812 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KU812 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.12488 μM
human DU-145 cell Growth inhibition assay Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.14554 μM
KARPAS-45 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KARPAS-45 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.14826 μM
human AGS cell Growth inhibition assay Inhibition of human AGS cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15251 μM
human MOLT-13 cell Growth inhibition assay Inhibition of human MOLT-13 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15981 μM
human NCI-H209 cell Growth inhibition assay Inhibition of human NCI-H209 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.1758 μM
human CTV-1 cell Growth inhibition assay Inhibition of human CTV-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.18389 μM
LU-139 cell Growth inhibition assay Inhibition of human LU-139 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.19435 μM
ML-2 cell Growth inhibition assay Inhibition of human ML-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.22661 μM
human K5 cell Growth inhibition assay Inhibition of human K5 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.22917 μM
human SBC-1 cell Growth inhibition assay Inhibition of human SBC-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.2362 μM
human COR-L88 cell Growth inhibition assay Inhibition of human COR-L88 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.3348 μM
human KY821 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KY821 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.39603 μM
human HCC2218 cell Growth inhibition assay Inhibition of human HCC2218 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.49728 μM
human ECC10 cell Growth inhibition assay Inhibition of human ECC10 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.65389 μM
human EW-3 cell Growth inhibition assay Inhibition of human EW-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.66611 μM
human EW-18 cell Growth inhibition assay Inhibition of human EW-18 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.74679 μM
human UACC-257 cell Growth inhibition assay Inhibition of human UACC-257 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.20326 μM
human G-361 cell Growth inhibition assay Inhibition of human G-361 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.49519 μM
human HMV-II cell Growth inhibition assay Inhibition of human HMV-II cell growth in a cell viability assay, IC50=1.77184 μM
human DEL cell Growth inhibition assay Inhibition of human DEL cell growth in a cell viability assay, IC50=2.20704 μM
human IGROV-1 cell Growth inhibition assay Inhibition of human IGROV-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.43188 μM
human SK-OV-3 cell Growth inhibition assay Inhibition of human SK-OV-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.61697 μM
human LAMA-84 cell Growth inhibition assay Inhibition of human LAMA-84 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.71284 μM
human NCI-H510A cell Growth inhibition assay Inhibition of human NCI-H510A cell growth in a cell viability assay, IC50=2.92526 μM
human CP66-MEL cell Growth inhibition assay Inhibition of human CP66-MEL cell growth in a cell viability assay, IC50=2.93559 μM
human HAL-01 cell Growth inhibition assay Inhibition of human HAL-01 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.27918 μM
human RS4-11 cell  Growth inhibition assay Inhibition of human RS4-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.70573 μM
human RPMI-8226 cell Growth inhibition assay Inhibition of human RPMI-8226 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.82376 μM
human NCI-H82 cell Growth inhibition assay Inhibition of human NCI-H82 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.89305 μM
human NY cells Growth inhibition assay Inhibition of human NY cell growth in a cell viability assay, IC50=4.27637 μM
human MDA-MB-361 cell Growth inhibition assay Inhibition of human MDA-MB-361 cell growth in a cell viability assay, IC50=4.43158 μM
human MOLT-4 cell Growth inhibition assay Inhibition of human MOLT-4 cell growth in a cell viability assay, IC50=4.99193 μM
human DU-4475 cell Growth inhibition assay Inhibition of human DU-4475 cell growth in a cell viability assay, IC50=5.05565 μM
human ESS-1 cell Growth inhibition assay Inhibition of human ESS-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=5.29179 μM
human NCI-H1299 cell Growth inhibition assay Inhibition of human NCI-H1299 cell growth in a cell viability assay, IC50=5.53033 μM
human COLO-684 cell Growth inhibition assay Inhibition of human COLO-684 cell growth in a cell viability assay, IC50=5.58165 μM
human MV-4-11 cell Growth inhibition assay Inhibition of human MV-4-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=5.71199 μM
human D-542MG cell Growth inhibition assay Inhibition of human D-542MG cell growth in a cell viability assay, IC50=6.39272 μM
human A4-Fuk cell Growth inhibition assay Inhibition of human A4-Fuk cell growth in a cell viability assay, IC50=6.43662 μM
human HL-60 cell Growth inhibition assay Inhibition of human HL-60 cell growth in a cell viability assay, IC50=7.52212 μM
human NCI-H526 cell Growth inhibition assay Inhibition of human NCI-H526 cell growth in a cell viability assay, IC50=7.59801 μM
human L-363 cell Growth inhibition assay Inhibition of human L-363 cell growth in a cell viability assay, IC50=7.79252 μM
human A388 cell Growth inhibition assay Inhibition of human A388 cell growth in a cell viability assay, IC50=7.80384 μM
human MS-1 Growth inhibition assay Inhibition of human MS-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=7.83465 μM
human JAR cell Growth inhibition assay Inhibition of human JAR cell growth in a cell viability assay, IC50=7.84923 μM
human TI-73 cell Growth inhibition assay Inhibition of human TI-73 cell growth in a cell viability assay, IC50=8.0622 μM
human CTB-1 cell Growth inhibition assay Inhibition of human CTB-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=8.17825 μM
human SK-NEP-1 cell Growth inhibition assay Inhibition of human SK-NEP-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=11.3038 μM
human HT-29 cell Growth inhibition assay Inhibition of human HT-29 cell growth in a cell viability assay, IC50=13.9111 μM
human NCI-H1092 cell Growth inhibition assay Inhibition of human NCI-H1092 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.318 μM
human KMOE-2 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KMOE-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.6178 μM
human EM-2 cell Growth inhibition assay Inhibition of human EM-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=15.2841 μM
human RT-112 cell Growth inhibition assay Inhibition of human RT-112 cell growth in a cell viability assay, IC50=15.3984 μM
human DB cell Growth inhibition assay Inhibition of human DB cell growth in a cell viability assay, IC50=15.8513 μM
human NCI-H1770 cell Growth inhibition assay Inhibition of human NCI-H1770 cell growth in a cell viability assay
human CAL-54 cell Growth inhibition assay Inhibition of human CAL-54 cell growth in a cell viability assay, IC50=16.73 μM
human NB14 cell Growth inhibition assay Inhibition of human NB14 cell growth in a cell viability assay, IC50=17.6395 μM
human RPMI-7951 cell Growth inhibition assay Inhibition of human RPMI-7951 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.1783 μM
human T47D cell Growth inhibition assay Inhibition of human T47D cell growth in a cell viability assay, IC50=21.2243 μM
human A549 cell Growth inhibition assay Inhibition of human A549 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.2811 μM
human A2780 cell Growth inhibition assay Inhibition of human A2780 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.8225 μM
human SK-MEL-24 cell Growth inhibition assay Inhibition of human SK-MEL-24 cell growth in a cell viability assay, IC50=33.0311 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 404.3 Formel

C19H12F4N4O2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 745833-23-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC(=C(C(=C1)F)N(C2=NC(=C(C=C2)C(=O)N)C3=C(C=C(C=C3)F)F)C(=O)N)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (200.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
Highly selective, orally active inhibitor of p38 MAPK.
Targets/IC50/Ki
p38α
(Cell-free assay)
4 nM-20 nM
In vitro

Die Präinkubation von Blutplättchen mit VX-702 (1 μM) hemmt die durch Blutplättchenagonisten wie Thrombin, SFLLRN, AYPGKF, U46619 und Kollagen induzierte p38-Aktivierung vollständig oder teilweise (IC50 4 bis 20 nM). Diese Verbindung zeigt keine Wirkung auf die durch p38 MAPK-Agonisten induzierte Blutplättchenaggregation, weder in Anwesenheit noch in Abwesenheit von Thrombozytenaggregationshemmern. Sie hemmt die Produktion von IL-6, IL-1β und TNFα (IC50 = 59, 122 bzw. 99 ng/mL) dosisabhängig.

In vivo

Die Halbwertszeit von VX-702 beträgt 16 bis 20 Stunden, mit einer mittleren Clearance von 3,75 L/h und einem Verteilungsvolumen von 73 L/kg. Sowohl die AUC- als auch die Cmax-Werte sind für diese Verbindung dosisproportional, die hauptsächlich renal ausgeschieden wird. Diese Verbindung (in einer Dosis von 0,1 mg/kg zweimal täglich) hat eine äquivalente Wirkung. Zusätzlich hat diese Chemikalie (5 mg/kg zweimal täglich) , gemessen am Prozentsatz der Hemmung der Erosion des Handgelenks und des Entzündungswertes. Sie hemmt selektiv die Aktivierung von p38 MAPK nach Ischämie, ohne Auswirkungen auf ERKs und JNKs. Das MI/AAR-Verhältnis ist in der 50 mg/kg-Gruppe im Vergleich zu den 5 mg/kg- und Vehikelgruppen signifikant reduziert.
Literatur
  • [4] http://circ.ahajournals.org/content/108/17.toc

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT00395577 Completed
Rheumatoid Arthritis
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
 November 2006 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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