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Losmapimod p38 MAPK Inhibitor

Name: Losmapimod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7215
Rating: 5 (26 reviews)

Kat.-Nr.S7215

Losmapimod ist ein selektiver, potenter und oral aktiver p38 MAPK-Inhibitor mit einem pK_i von 8,1 bzw. 7,6 für p38α und p38β. P38 MAPKs sind an Zelldifferenzierung, apoptosis und autophagy beteiligt. Phase 3.

Losmapimod p38 MAPK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 383.46

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere p38 MAPK Inhibitoren	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Skepinone-L

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
PBMC	Function assay		1 h		Inhibition of p38alpha-dependent TNFalpha production in human PBMC preincubated for 1 hr before LPS challenge by ELISA, IC50=0.1 μM	19772287
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	383.46	Formel	C₂₂ H₂₆ F N₃ O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	585543-15-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GW856553X, GSK-AHAB			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1F)C(=O)NC2CC2)C3=NC=C(C=C3)C(=O)NCC(C)(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 76 mg/mL (198.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (198.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 8.1(pKi) p38β (Cell-free assay) 7.6(pKi)
In vitro	Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) ist ein selektiver, potenter und oral aktiver p38 MAPK-Inhibitor.
Kinase-Assay	In-vitro-Assay
Kinase-Assay	Die Hemmung von p38α und p38β wird mittels eines Ligandenverdrängungs-Fluoreszenzpolarisationsassays bestimmt.
In vivo	Bei spontan hypertensiven Schlaganfall-anfälligen Ratten (SHR-SP) verbessert Losmapimod signifikant das Überleben, die endothelialabhängige und -unabhängige Gefäßrelaxation und die Indizes der Nierenfunktion und schwächt anschließend Dyslipidämie, Hypertonie, kardiales Remodeling, Plasma-Renin-Aktivität (PRA), Aldosteron und Interleukin-1beta (IL-1beta) ab.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19556450/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36196640/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04264442	Active not recruiting	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)	Fulcrum Therapeutics	February 13 2020	Phase 2
NCT04004000	Active not recruiting	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy 1	Fulcrum Therapeutics	August 23 2019	Phase 2
NCT04003974	Completed	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)	Fulcrum Therapeutics	August 9 2019	Phase 2
NCT02000440	Completed	Glomerulosclerosis Focal Segmental	GlaxoSmithKline	July 1 2014	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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