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SB239063 p38 MAPK Inhibitor

Kat.-Nr.: S7741

SB239063 ist ein potenter und selektiver p38 MAPKα/β-Inhibitor mit einem IC50 von 44 nM und zeigt keine Aktivität gegen die γ- und δ-Kinase-Isoformen.
SB239063 p38 MAPK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 368.4

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S774101 DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.85%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.85

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
THP1 cells Function assay Inhibition of LPS-stimulated TNFalpha production in human THP1 cells, IC50=0.12 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 368.4 Formel

C20H21FN4O2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 193551-21-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1=NC=CC(=N1)C2=C(N=CN2C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 60 mg/mL (162.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p38α
(Cell-free assay)
44 nM
p38β
(Cell-free assay)
44 nM
In vitro
SB 239063 potently inhibits IL-1 and TNF-α production in LPS-stimulated human peripheral blood monocytes with IC50 of 120 and 350 nM, respectively. In oxygen-glucose-deprived hippocampal slice cultures, SB239063 strikingly reduces the levels of the pro-inflammatory cytokine IL-1beta, causes cell death after oxygen-glucose deprivation and significantly diminishes microglia activation. In human corneal endothelial cell, SB 239063 inhibits TGF-β(2) and FGF-2-induced cell migration.
In vivo
In both guinea pigs and mice, SB 239063 (10 mg/kg, p.o.) reduces antigen-induced airway eosinophilia. In air- and ozone-exposed C57/BL6 and MKP-1(-/-) mice, SB239063 inhibits bronchial contraction.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23257207/