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SB239063 p38 MAPK Inhibitor

Name: SB239063
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7741
Rating: 5 (19 reviews)

Kat.-Nr.S7741

SB239063 ist ein potenter und selektiver p38 MAPKα/β-Inhibitor mit einem IC50 von 44 nM und zeigt keine Aktivität gegen die γ- und δ-Kinase-Isoformen.

SB239063 p38 MAPK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 368.4

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Qualitätskontrolle

Charge: S774101 DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.85%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.85

Verwandte Ziele	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere p38 MAPK Inhibitoren	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Skepinone-L

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
THP1 cells	Function assay				Inhibition of LPS-stimulated TNFalpha production in human THP1 cells, IC50=0.12 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	368.4	Formel	C₂₀H₂₁FN₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	193551-21-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=NC=CC(=N1)C2=C(N=CN2C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 60 mg/mL (162.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (8.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 44 nM p38β (Cell-free assay) 44 nM
In vitro	SB 239063 hemmt potent die IL-1- und TNF-α-Produktion in LPS-stimulierten humanen peripheren Blutmonozyten mit IC50 von 120 bzw. 350 nM. In Sauerstoff-Glucose-deprivierten Hippocampus-Schnittkulturen reduziert SB239063 auffallend die Spiegel des proinflammatorischen Zytokins IL-1beta, verursacht Zelltod nach Sauerstoff-Glucose-Deprivation und verringert signifikant die Mikroglia-Aktivierung. In menschlichen Kornea-Endothelzellen hemmt SB 239063 die TGF-β(2)- und FGF-2-induzierte Zellmigration.
In vivo	Sowohl bei Meerschweinchen als auch bei Mäusen reduziert SB 239063 (10 mg/kg, p.o.) die antigeninduzierte Atemwegseosinophilie. Bei Luft- und Ozon-exponierten C57/BL6- und MKP-1(-/-)-Mäusen hemmt SB239063 die Bronchialkontraktion.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734180/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23257207/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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