PDE Inhibitoren | PDE Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2312	Icariin	Icariin ist ein cGMP-spezifischer PDE5-Hemmer mit einem IC50-Wert von 0,432 μM, der 167-fach selektiver für PDE5 als für PDE4 ist.	Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2025, none J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4461-4468.
S1455	Cilomilast	Cilomomilast (SB-207499) ist ein potenter PDE4-Inhibitor mit einer IC50 von etwa 110 nM, besitzt entzündungshemmende Aktivität und eine geringe Aktivität im zentralen Nervensystem. Phase 3.	Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(1):167526 Am J Physiol Renal Physiol, 2020, 318(3):F576-F588 J Pharm Biomed Anal, 2016, 117:47-60
S8034	Apremilast	Apremilast (CC-10004) ist ein potenter und oral aktiver PDE4- und TNF-α-Inhibitor mit einer IC50 von 74 nM bzw. 77 nM.	Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):40 Acta Pharm Sin B, 2022, 12(1):228-245 Int J Mol Sci, 2021, 22(23)12878
S2687	Mardepodect (PF-2545920)	Mardepodect (PF-2545920) ist ein potenter und selektiver PDE10A-Inhibitor mit einer IC50 von 0,37 nM und einer über 1000-fachen Selektivität gegenüber der PDE.	J Ovarian Res, 2022, 15(1):120 J Neuroimmune Pharmacol, 2020, 10.1007/s11481-020-09943-6 Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20
S2484	Milrinone	Milrinone (Win 47203, Primacor) ist ein Phosphodiesterase 3 (PDE3)-Inhibitor, der zur Steigerung der Herzkontraktilität eingesetzt wird.	BMC Genomics, 2025, 26(1):270 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x
S7224	Deltarasin	Deltarasin ist ein niedermolekularer Inhibitor der KRAS-PDEδ-Interaktion mit einem K_d von 38 nM für die Bindung an gereinigtes PDEδ.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Appl. Sci, 2023, 13(1), 166 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
S1550	Pimobendan	Pimobendan (UD-CG 115 BS) ist ein selektiver Inhibitor von PDE3 mit einem IC50 von 0,32 μM.	Autophagy, 2025, 1-17. J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S0501	Enpp-1-IN-1	Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658) ist ein Inhibitor der Ectonucleotid-Pyrophosphatase-Phosphodiesterase 1 (enpp-1).	Cell Rep, 2025, 44(6):115851 iScience, 2025, 28(3):111943 Acta Pharmacol Sin, 2024,
S4683	Sildenafil Mesylate	Sildenafil Mesylate (UK-92480 Mesylate) ist ein Mesylatsalz von Sildenafil, einem Inhibitor der Phosphodiesterase 5.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401 Sci Rep, 2020, 10(1):18084
S8218	PF-8380	PF-8380 ist ein potenter Autotaxin (ATX)-Inhibitor mit einer IC50 von 2,8 nM in einem In-vitro-Enzymtest.	Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):159 Front Immunol, 2024, 15:1481699 J Clin Invest, 2023, 133(17)e163128
S4837	Ibudilast	Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) ist ein relativ nicht-selektiver phosphodiesterase-Inhibitor mit entzündungshemmenden und neuroprotektiven Aktivitäten.	Front Psychiatry, 2023, 14:1259041 Neuron, 2020, 108(5):876-886.e4 CU Scholar, 2019, N/A
S5837	BRL-50481	BRL-50481 ist ein neuartiger und selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase (PDE) 7 mit einem Ki-Wert, abgeleitet aus sekundären (Dixon)-Diagrammen, von 180 ± 10 nM, der mindestens 200-fach selektiver für hrPDE7A1 ist als für alle anderen PDEs.	Cell Rep Med, 2025, 6(9):102356 Front Pharmacol, 2024, 15:1411652 Oncogene, 2017, 36(23):3252-3262
S2620	GSK256066	GSK256066 ist ein selektiver PDE4B-Inhibitor (gleiche Affinität zu den Isoformen A-D) mit einer IC50 von 3,2 pM, einer >380.000-fachen Selektivität gegenüber PDE1/2/3/5/6 und einer >2500-fachen Selektivität gegenüber PDE4B im Vergleich zu PDE7. Phase 2.	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)29 J Aerosol Med Pulm Drug Deliv, 2019, 32(6):396-404
S4019	Avanafil	Avanafil ist ein hochselektiver PDE5-Inhibitor mit einer IC50 von 5,2 nM und einer >121-fachen Selektivität gegenüber anderen PDEs.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cell Rep, 2021, 37(1):109774
S3172	Anagrelide HCl	Anagrelide (BL-4162A, BMY 26538-01) ist ein Medikament zur Behandlung der essenziellen Thrombozythämie.	Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00006-X Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S1504	Dyphylline	Dyphylline (Diprophylline) ist ein Xanthinderivat mit bronchodilatatorischen und gefäßerweiternden Wirkungen.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4164	Doxofylline	Doxofylline (Doxophylline) ist ein Phosphodiesterase-Inhibitor und ein Xanthinderivat-Medikament gegen Asthma.	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37 J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e004159
S8459	TAK-063	TAK-063 (Balipodect) ist ein neuartiger und selektiver Phosphodiesterase 10A(PDE10A)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,30 nM.	Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):231 Int J Mol Sci, 2021, 22(18)9665
S2291	Diosgenin	Diosgenin ist ein Steroidsapogenin und die Vorstufe für die Semisynthese von Progesteron, das wiederum in frühen kombinierten oralen Kontrazeptiva verwendet wurde; ein schwacher PDE-Inhibitor.	Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03093-0
S4345	Pentoxifylline	Pentoxifylline ist ein kompetitiver, nicht-selektiver phosphodiesterase-Inhibitor, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht, PKA aktiviert, die TNF- und Leukotriensynthese hemmt und Entzündungen sowie die angeborene Immunität reduziert.	Antiviral Res, 2023, 216:105674 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S2127	S-(+)-Rolipram	S-(+)-Rolipram hemmt die humane Monozyten-zyklische AMP-spezifische PDE4 mit einem IC50-Wert von 0,75 μM, hat entzündungshemmende und antidepressive Aktivität im zentralen Nervensystem und ist weniger potent als sein R-Enantiomer.	Viruses, 2019, 11(12)
S1673	Aminophylline	Aminophylline (Phyllocontin) ist ein kompetitiver nichtselektiver Phosphodiesterase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,12 mM und auch ein nichtselektiver Adenosinrezeptor-Antagonist.	Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2
S6844	Zatolmilast (BPN14770)	Zatolmilast (BPN14770) ist ein selektiver allosterischer Inhibitor der Phosphodiesterase 4D (PDE4D) mit einer IC50 von 7,8 nM und 7,4 nM für PDE4D7 bzw. PDE4D3.	Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17411
S8895	Ziritaxestat (GLPG1690)	Ziritaxestat (GLPG1690) ist ein selektiver Autotaxin-Inhibitor mit einer IC50 von 131 nM und einem Ki von 15 nM.	Front Cell Dev Biol, 2021, 9:656153
E4924	Anagrelide	Anagrelide(BL416201), ein Imidazochinazolin-Derivat, ist ein Inhibitor der Phosphodiesterase Typ III (PDEIII) mit einer IC50 von 36 nM, das als antithrombotisches und plättchenreduzierendes Mittel wirkt.	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S5539	Olprinone	Olprinone ist ein Phosphodiesterase-III (PDE3)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,35 mM, 150 mM bzw. 100 mM für menschliche kardiale PDE III, PDE I und PDE II.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5957	Vardenafil hydrochloride	Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride ist ein selektiver, oral aktiver, potenter Inhibitor der phosphodiesterase (PDE) mit IC50 von 0,7 nM, 11 nM und 180 nM für PDE5, PDE6 bzw. PDE1.	Cells, 2021, 10(12)3502
S0424	HA130	HA130 ist ein selektiver Autotaxin (ATX)-Inhibitor mit einer IC50 von 28 nM.	Cell Rep, 2024, 43(11):114972
E0346	Ro 20-1724	Ro 20-1724 ist ein potenter Inhibitor von PDE IV mit einem Ki-Wert von 3,1 μM und ein potenter Magensekretagogum.	J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
S1929	Irsogladine	Irsogladine (Dicloguamin) ist ein Mittel gegen Magengeschwüre, das die interzelluläre Kommunikation über Gap Junctions durch die Bindung an den muskarinischen Acetylcholinrezeptor M1 erleichtert.
S4090	Fenspiride HCl	Fenspiride(Decaspiride) ist ein Bronchodilatator mit entzündungshemmenden Eigenschaften, der die Phosphodiesterase-4- und Phosphodiesterase-3-Aktivitäten in menschlichen isolierten Bronchien mit logIC50-Werten von 4,16 bzw. 3,44 hemmt.
E4986	Mirodenafil	Mirodenafil (SK3530) ist ein hochselektiver Hemmer der zweiten Generation von Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) mit einer IC50 von 0,34 nM, der hauptsächlich zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED) eingesetzt wird.
S5014	Crisaborole (AN2728)	Crisaborole (AN2728) ist ein niedermolekularer, auf Bor basierender, selektiver PDE4-Inhibitor mit einem breiten entzündungshemmenden Wirkungsspektrum.
E4695	OPB-171775	OPB-171775 fungiert als molekularer Klebstoff, der die Bildung eines Komplexes zwischen Phosphodiesterase 3A (PDE3A) und Schlafen-Familienmitglied 12 (SLFN12) fördert. Diese Interaktion löst multiple zelluläre Stressfaktoren aus, die letztendlich zum Zelltod führen. Es zeigt auch eine signifikante Antikrebsaktivität in patientenbasierten Xenograft (PDX)-Modellen des gastrointestinalen Stromatumors (GIST).
E4979	Olprinone Hydrochloride	Olprinone Hydrochloride (Loprinone Hydrochloride, E-1020) ist ein potenter Inhibitor der Phosphodiesterase (PDE) 3 mit einem IC50-Wert von 0,35 μM für PDE3. Olprinone Hydrochloride wird aufgrund seiner positiv inotropen und gefäßerweiternden Wirkung in der Forschung zur Behandlung von Herzinsuffizienz eingesetzt. Es zeigt auch entzündungshemmende Eigenschaften.
S9229	Linderane	Linderane, isoliert aus Lindera strychnifolia vill., ist ein indirekter PDE3-Aktivator und besitzt vielfältige biologische Wirkungen, einschließlich Superoxidanionenradikal-fangender und antioxidativer Aktivität sowie schützender Aktivität gegen Gastritis, Magengeschwüre und Rückenschmerzen.
S0039	BI-409306	BI 409306 (SUB 166499) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der humanen und RattPDE9A mit einer mittleren IC50 von 65 nM bzw. 168 nM. Die Behandlung mit BI 409306 erhöht die cGMP-Spiegel im Gehirn, fördert die Langzeitpotenzierung und verbessert die episodische und Arbeitsgedächtnisleistung bei Nagetieren.
E4803	Vardenafil	Vardenafil ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase-5 (PDE5) mit einem IC50-Wert von 0,7 nM. Diese Verbindung wirkt als kompetitiver Inhibitor der zyklischen Guanosinmonophosphat (cGMP)-Hydrolyse, wodurch die cGMP-Spiegel erhöht werden. Es kann zur Erforschung von erektiler Dysfunktion, Hepatitis und Diabetes eingesetzt werden.
S5894	Mirodenafil Dihydrochloride	Mirodenafil Dihydrochloride (SK-3530 Dihydrochlorid) ist ein oraler Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5) Hemmer, der zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED) eingesetzt wird.
S5806	Cilostamide	Cilostamide (OPC 3689) ist ein Inhibitor von Typ-III-Phosphodiesterasen mit IC50-Werten von 27 nM und 50 nM für PDE3A bzw. PDE3B.
S6186	3-Methylxanthine	3-Methylxanthine (3-MX), ein 3-Alkylxanthin, ist ein Inhibitor der cyclischen Guanosinmonophosphat (GMP) Phosphodiesterase (PDE) mit einer IC50 von 920 μM auf isoliertem Trachealismuskel des Meerschweinchens.
S6576	BW-A78U	BW-A78U, ein Adeninderivat-PDE-Inhibitor, hat antikonvulsive Aktivität.
E7654	Mardepodect	Mardepodect ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor von PDE10A mit einem IC50 von 0,37 nM und einer über 1000-fachen Selektivität gegenüber anderen Phosphodiesterasen. Es unterdrückt auch die mikrogliale Aktivierung bei LPS-induzierter Neuroinflammation und MPTP-induzierten Parkinson-Mausmodellen.
E4843	Vardenafil dihydrochloride	Vardenafil dihydrochloride ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase-5 (PDE5) mit einem IC50-Wert von 0,7 nM. Es zeigt auch eine Hemmung von PDE1 und PDE6 mit IC50-Werten von 180 nM bzw. 11 nM. Es kann zur Erforschung von erektiler Dysfunktion, Hepatitis und Diabetes eingesetzt werden.
E0337	MBCQ	MBCQ ist ein potenter und selektiver cGMP-spezifischer Phosphodiesterase (PDE5)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 19 nM.
E0617	Lodenafil	Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) ist ein potenter Phosphodiesterase-Typ-5 (PDE5)-Inhibitor zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED).
S0127	CP-671305	CP-671305 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Phosphodiesterase-4-D (PDE4-D) mit einer IC50 von 3 nM.
E0423	(R)-Avanafil	R-Avanafil ist ein starker kompetitiver Inhibitor der Phosphodiesterase 5 (PDE5) mit einem nachgewiesenen In-vitro-IC50-Wert von 5,2 nM.
E1382	Nerandomilast (BI 1015550)	Nerandomilast (BI 1015550) ist ein oral aktiver Inhibitor von PDE4B mit einer IC50 von 7,2 nM. Es weist eine gute Sicherheit und potenzielle Anwendungen bei Entzündungen, allergischen Erkrankungen, Lungenfibrose und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) auf.
S0190	Lotamilast (RVT-501)	Lotamilast (RVT-501, E6005) ist ein selektiver phosphodiesterase 4 (PDE4) Inhibitor mit einer IC50 von 2,8 nM.
S9436	Pinoresinol dimethyl ether	Pinoresinol dimethyl ether, das aus dem Holz des basalen Baumes Humbertieae isoliert werden konnte, zeigt eine Vielzahl von Aktivitäten als Inhibitor der zyklischen AMP-Phosphodiesterase.
S6433	Udenafil	Udenafil ist ein potenter Antagonist der humanen PDE5 mit einer IC50 von 8,25 nM und einem vergleichbaren Selektivitätsprofil wie Sildenafil für die anderen PDEs.
E0483	Calmidazolium chloride	Calmidazolium chloride (R 24571) ist ein Calmodulin (CaM)-Antagonist, der die CaM-stimulierte Fraktion der Rattenhirn-Phosphodiesterase und die CaM-induzierte Aktivierung der Erythrozyten-Ca²⁺-transportierenden ATPase mit IC50-Werten von 0,15 bzw. 0,35 μM antagonisiert und außerdem einen CaM-bindenden Kd-Wert von 3 nM aufweist.
E1205	BAY 2666605	BAY 2666605 ist ein oral aktiver Phosphodiesterase 3A (PDE3A)- und Phosphodiesterase 3B (PDE3B)-Inhibitor mit IC50-Werten von 87 nM bzw. 50 nM.
E2983	PF-04957325	PF-04957325 ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor von PDE8 mit IC50-Werten von 0,7 nM für PDE8A bzw. 0,3 nM für PDE8B. Diese Verbindung verstärkt die Steroidogenese in Nebennierenzellen des Wildtyps erheblich.
E1566^New	Ensifentrine	Ensifentrine (RPL-554) ist ein erster Dual-Inhibitor der Phosphodiesterase 3 (PDE3) und PDE4 mit IC50-Werten von 0,4 nM bzw. 1479 nM. Ensifentrine hemmt auch die Lipopolysaccharid-induzierte Tumornekrosefaktor-alpha-Freisetzung aus menschlichen Monozyten auf konzentrationsabhängige Weise. Ensifentrine zeigt bronchoprotektive und entzündungshemmende Aktivitäten und kann für die Forschung an chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (COPD) eingesetzt werden.
S2368	Theobromine	Theobromine (3,7-Dimethylxanthin) ist ein Xanthin-Alkaloid, das in Kaffee- und Kakao-basierten Lebensmitteln weit verbreitet als Stimulans und Snack konsumiert wird und am häufigsten als Bestandteil von Medikamenten dient.
S3926	Forsythin	Forsythin (FOR, Phillyrin) ist ein Wirkstoff, der aus der Frucht der Heilpflanze Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl gewonnen wird und nachweislich antioxidative, antibakterielle und entzündungshemmende Eigenschaften besitzt.
S2320	Luteolin	Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone) ist ein Flavonoid, das in Terminalia chebula vorkommt und ein nicht-selektiver Phosphodiesterase PDE Inhibitor für PDE1-5 mit Ki-Werten von 15,0 μM, 6,4 μM, 13,9 μM, 11,1 μM bzw. 9,5 μM ist.	Int Immunopharmacol, 2025, 144:113612 Front Nutr, 2025, 12:1552890 BMC Cancer, 2025, 25(1):411
E4793	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) ist ein zellgängiges Analogon von zyklischem AMP. Es dient als potenter Aktivator der protein kinase A (PKA) und ahmt die Wirkungen von endogenem cAMP nach. Es hemmt auch die phosphodiesterase (PDE)-Aktivität mit dem Potenzial zur Behandlung von kongestiver Herzinsuffizienz, Wundheilung und Entzündungen.	Regen Ther, 2025, 29:499-505
E8284^New	PM534	PM534 ist ein potenter Mikrotubuli-zielgerichteter Wirkstoff (MTA), der an die Colchicin-Bindungsdomäne (CBD) bindet und die Tubulin-Assemblierung mit IC50-Werten im Bereich von 0,8 bis 3,2 nM hemmt. Es hemmt auch signifikant das Tumorwachstum in Maus-Xenograft-Modellen von menschlichem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs.