Name: SGX-523
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1112
Rating: 5 (136 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.78%

99.78

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere c-Met Inhibitoren	Tepotinib Dihexa PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Savolitinib (AZD6094)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	359.41	Formel	C₁₈H₁₃N₇S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1022150-57-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3SC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 2 mg/mL (5.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL (5.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL (8.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (27.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	SGX-523 gehört zur Klasse der c-Met/Hepatozytenwachstumsfaktorrezeptor (HGFR)-Tyrosinkinase-Inhibitoren. Diese Verbindung stabilisiert MET in einer einzigartigen inaktiven Konformation, die für andere Protein Tyrosine Kinase unzugänglich ist, was eine Erklärung für ihre Selektivität nahelegt. Es hemmt potent die gereinigte katalytische Domäne von MET, aber nicht die eng verwandte Rezeptor-Tyrosinkinase RON. Diese Chemikalie zeigt eine ATP-kompetitive Hemmung mit höherer scheinbarer Affinität für die weniger aktive, unphosphorylierte Form von MET [MET-KD(0P), mit einem Ki von 2,7 nM] im Vergleich zum aktiveren Phosphoenzym [MET-KD(3P), mit einem Ki von 23 nM], ein Phänomen, das mit einer bevorzugten Bindung an eine inaktive Enzymkonformation übereinstimmt. Es hemmt die MET-vermittelte Signalgebung, Zellproliferation und Zellmigration in nanomolaren Konzentrationen, hatte aber selbst in mikromolaren Konzentrationen keine Auswirkungen auf die Signalgebung, die von anderen Protein Tyrosine Kinase, einschließlich des eng verwandten RON, abhängt.
Kinase-Assay	Kinase-Assays
Kinase-Assay	Die anfänglichen Geschwindigkeitskonstanten werden bei 21 °C in Gegenwart von 100 mM HEPES (pH 7,5), 0,3 mg/ml Poly(Glu-Tyr)-Peptidsubstrat, 10 mM MgCl₂, 1 mg/ml Rinderserumalbumin, 5 % DMSO, 20 nM MET-KD und verschiedenen Konzentrationen von ATP und SGX523 gemessen. Die gesamten Reaktionsvolumina (20 μL) werden mit 20 μL Kinase-Glo-Detektionspuffer gelöscht. Die Lumineszenz wird in einem Plattenlese-Luminometer detektiert und die Ergebnisse werden mittels nichtlinearer Regression analysiert.
In vivo	SGX523 verzögert das Wachstum von bereits etablierten GTL16-Tumoren signifikant, wenn es oral in Dosen von ≥10 mg/kg zweimal täglich verabreicht wird. Diese Verbindung hemmt potent das Wachstum von U87MG-Tumoren; bei 30 mg/kg zweimal täglich führt sie zu einer deutlichen Regression der U87MG-Tumoren. Diese Chemikalie, zweimal täglich in einer Dosis von 30 mg/kg verabreicht, verzögert auch das Wachstum von H441-Tumoren mit einer gleichzeitigen Reduktion der MET-Autophosphorylierungsniveaus der Tumoren. Ihre Hemmung von MET in vivo ist mit der dosisabhängigen Hemmung des Wachstums von Tumorzell-Xenografts, die von menschlichen Glioblastomen, Lungen- und Magenkrebsen abgeleitet sind, verbunden, was die Abhängigkeit dieser Tumoren von der katalytischen Aktivität von MET bestätigt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934279/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGX-523 c-Met Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 359.41

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support