Name: JNJ-38877605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1114
Rating: 5 (54 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere c-Met Inhibitoren	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 Tivantinib PF-04217903 Savolitinib (AZD6094)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
human EBC1 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human EBC1 cells after 72 hrs, IC50=9.5 nM
human MKN45 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MKN45 cells after 72 hrs, IC50=10.9 nM
human SNU5 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human SNU5 cells after 72 hrs, IC50=15.8 nM
mouse BAF3/TPR-Met cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against mouse BAF3/TPR-Met cells after 72 hrs, IC50=17.6 nM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	377.35	Formel	C₁₉H₁₃F₂N₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	943540-75-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3C(C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)(F)F)C=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (132.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (132.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL (98.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (79.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met 4 nM
In vitro	JNJ-38877605 zeigt eine mehr als 600-fache Selektivität für c-Met im Vergleich zu über 200 anderen diversen Tyrosin- und Serin-Threonin-Kinasen und hemmt in vitro auch die HGF-stimulierte und konstitutiv aktivierte c-Met-Phosphorylierung. In EBC1-, GTL16-, NCI-H1993- und MKN45-Zellen führt diese Verbindung (500 nM) zu einer signifikanten Reduktion der Phosphorylierung von Met und RON, einem weiteren Schlüsselakteur im invasiven Wachstum. Eine aktuelle Studie zeigt, dass diese Chemikalie an der Modulation der Sekretion von IL-8, GROa, uPAR und IL-6 in GTL16-Zellen beteiligt ist.
In vivo	Bei Mäusen mit etablierten GTL16-Xenotransplantaten führt JNJ-38877605, oral mit 40 mg/kg/Tag über 72 Stunden verabreicht, zu einem statistisch signifikanten Rückgang der Plasmaspiegel von humanem IL-8 (von 0,150 ng/mL auf 0,050 ng/mL) und GROα (von 0,080 ng/mL auf 0,030 ng/mL). Gleichzeitig sinken die Konzentrationen von uPAR im Blut bei gleicher Dosis um mehr als 50 %.
Literatur	[1] http://www.mindcull.com/data/american-association-for-cancer-research/aacr-2008-american-association [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21464397/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21500189/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-EGFR / EGFR / p-FAK / FAK / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK p-MET / HSP27 / p-HSP27 / HSP70 / HSP90		31695034

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00651365	Terminated	Neoplasms	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.\|Ortho Biotech Inc.	February 2008	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNJ-38877605 c-Met Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 377.35

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support