Name: Tivozanib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1207
Rating: 5 (41 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.64%

99.64

Verwandte Ziele	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
MCF7 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human MCF7 cells, IC50=0.38 μM	24583357
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	454.86	Formel	C₂₂H₁₉ClN₄O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	475108-18-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AV-951, KRN-951			Smiles	CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (43.96 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 45 mg/mL (98.93 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (123.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 68%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 (Cell-free assay) 6.5 nM VEGFR3 (Cell-free assay) 15 nM EphB2 (Cell-free assay) 24 nM VEGFR1 (Cell-free assay) 30 nM PDGFRα (Cell-free assay) 40 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 49 nM c-Kit (Cell-free assay) 78 nM Tie-2 (Cell-free assay) 78 nM EphB4 (Cell-free assay) 480 nM FGFR1 (Cell-free assay) 530 nM c-Met (Cell-free assay) 550 nM Abl (Cell-free assay) 620 nM
In vitro	AV-951 ist ein neues Chinolin-Harnstoff-Derivat. AV-951 blockiert die VEGF-abh gige Aktivierung von Mitogen-aktivierten Proteinkinasen und die Proliferation von Endothelzellen.
Kinase-Assay	Kinase-Assays
Kinase-Assay	Zellfreie Kinase-Assays werden in vierfacher Ausf hrung mit 1 MATP durchgef hrt, um die IC50-Werte von AV-951 gegen eine Vielzahl von rekombinanten Rezeptor- und Nicht-Rezeptor-Tyrosinkinasen, einschlie lich VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, c-Kit, PDGFR , Flt-3 und FGFR1, zu bestimmen.
In vivo	In-vivo-Studien zeigen, dass AV-951 auch die Mikrogendichte verringert und die VEGFR2-Phosphorylierungsniveaus in Tumor-Xenografts unterdr ckt, insbesondere bei einer Konzentration von 1 mg/kg (p.o. Verabreichung). AV-951 zeigt eine fast vollst ndige Hemmung des Wachstums von Tumor-Xenografts (TGI>85%) bei athymischen Ratten. Eine weitere Studie an einem Rattenmodell f r peritoneale disseminierte Tumore zeigt, dass AV-951 das berleben der tumorragenden Ratten mit einer MST von 53,5 Tagen verl ngern konnte. AV-951 zeigt Antitumoraktivit t gegen viele menschliche Tumor-Xenografts, einschlie lich Lungen-, Brust-, Darm-, Eierstock-, Bauchspeicheldr sen- und Prostatakrebs.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18201272/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04645160	Recruiting	Cholangiocarcinoma\|Bile Duct Neoplasm\|Biliary Tract Malignancy	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	March 4 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT03136627	Completed	Carcinoma Renal Cell	AVEO Pharmaceuticals Inc.\|Bristol-Myers Squibb	March 22 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT01853644	Completed	Recurrent Epithelial Ovarian Cancer\|Recurrent Fallopian Tube Cancer\|Recurrent Primary Peritoneal Cancer	Northwestern University\|National Comprehensive Cancer Network	June 6 2013	Phase 2
NCT01834183	Withdrawn	Renal Cell Carcinoma	Dana-Farber Cancer Institute	June 2013	Phase 2
NCT01807156	Terminated	Hepatocellular Cancer	Emory University\|AVEO Pharmaceuticals Inc.	March 2013	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Would you please provide a little bit more detail regarding how to prepare it for in vivo treatment and the storage condition?

Antwort:
For in vivo formula, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O up to 1mg/mL. Once dissolved in solution, please make small aliquots and store them at -80C up to 6 months without repeated thawing and refreezing.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tivozanib VEGFR Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 454.86

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen