Name: Brivanib (BMS-540215)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1084
Rating: 5 (10 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.54%

99.54

Verwandte Ziele	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	370.38	Formel	C₁₉H₁₉FN₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	649735-46-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NN4C3=C(C(=C4)OCC(C)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.700mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.525mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 25 nM Flk1 89 nM FGFR1 148 nM VEGFR1 380 nM
In vitro	Brivanib (BMS-540215) hemmt VEGFR1 und FGFR-1 mit IC50-Werten von 0,38 μM bzw. 0,148 μM. Es ist nicht empfindlich gegenüber PDGFRβ, EGFR, LCK, PKCα oder JAK-3, wobei die IC50-Werte alle über 1900 nM liegen. Diese Verbindung konnte die Proliferation von VEGF-stimulierten HUVECs mit einer IC50 von 40 nM hemmen, verglichen mit 276 nM in FGF-stimulierten HUVECs. Andererseits zeigt es eine geringe Aktivität gegen Tumorzelllinien.
Kinase-Assay	In-vitro-Kinase-Assays
Kinase-Assay	Rekombinante Proteine, die Protein Tyrosine Kinase enthalten, werden als GST-Fusionsproteine unter Verwendung eines Baculovirus-Expressionsvektorsystems in Sf9-Zellen exprimiert. Alle Enzyme werden bei -80 °C gelagert. Brivanib (BMS-540215) wird in DMSO gelöst und mit Wasser/10 % DMSO verdünnt. Die VEGFR2-Kinase-Lösung besteht aus 8 ng GST-VEGFR2-Enzym, 75 μg/mL Substrat, 1 μM ATP und 0,04 μCi [γ-³³P]-ATP in 50 μL Puffer: 20 mM Tris (pH 7,0), 25 μg/mL BSA, 1,5 mM MnCl₂, 0,5 mM Dithiothreitol. Die Flk-1-Kinase-Lösung besteht aus 10 ng GST-Flk-1-Enzym, 75 μg/mL Substrat, 1 μM ATP und 0,04 μCi [γ-³³P]-ATP in 50 μL Puffer: 20 mM Tris, pH 7,0, 25 μg/mL BSA, 4 mM MnCl₂, 0,5 mM Dithiothreitol. Die Reaktionen werden 1 Stunde bei 27 °C inkubiert und mit kalter Trichloressigsäure (TCA) bis zu einer Endkonzentration von 15 % beendet. Diese TCA-Präzipitate werden auf Unifilterplatten gesammelt und mittels Flüssigszintillationszähler quantifiziert.
In vivo	Brivanib (BMS-540215) zeigt Antitumoraktivitäten in H3396-Xenografts in athymischen Mäusen. Bei einer Dosis von 60 und 90 mg/kg (p.o.) hemmt es das Tumorwachstum vollständig, mit einem TGI von 85 % bzw. 97 %. Darüber hinaus unterdrückt diese Verbindung das Tumorwachstum in hepatozellulären Karzinom (HCC)-Xenografts signifikant, was auf die Abnahme der Phosphorylierung von VEGFR2 zurückzuführen ist. Die Ergebnisse zeigen, dass die Tumorgewichte in 06-0606-Xenograft-Mäusen 55 % und 13 % betragen, verglichen mit den Kontrollen bei einer Dosis von 50 mg/kg und 100 mg/kg. Es wird als wirksam bei der Behandlung von HCC angesehen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16570908/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18829493/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03895788	Unknown status	Ovarian Cancer	Hunan Cancer Hospital	January 14 2019	Phase 1
NCT01540461	Completed	Hepatocellular Carcinoma	Bristol-Myers Squibb	March 2012	Phase 1
NCT01108705	Terminated	Carcinoma Hepatocellular	Bristol-Myers Squibb	May 2010	Phase 3
NCT01046864	Completed	Gastro-Intestinal Cancer	Bristol-Myers Squibb	February 2010	Phase 1
NCT00858871	Completed	Hepato Cellular Carcinoma (HCC)	Bristol-Myers Squibb	May 2009	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Brivanib (BMS-540215) VEGFR Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 370.38

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support