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Mycophenolic acid Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor

Kat.-Nr.S2487

Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) ist ein potenter IMPDH inhibitor und der aktive Metabolit eines immunsuppressiven Medikaments, das zur Verhinderung von Abstoßungsreaktionen bei Organtransplantationen eingesetzt wird.
Mycophenolic acid Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 320.34

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 320.34 Formel

C17H20O6

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 24280-93-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Mycophenolate, RS-61443 Smiles CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
IMPDH
In vitro
Mycophenolic acid hemmt die Inosin-5'-monophosphat-Dehydrogenase (IMPDH), indem es als Ersatz für den Nicotinamid-Anteil des Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid-Kofaktors und ein katalytisches Wassermolekül wirkt. Diese Verbindung, ein Inhibitor der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, blockiert in nanomolaren Konzentrationen die proliferativen Reaktionen kultivierter menschlicher, Maus- und Ratten-T-Lymphozyten und B-Lymphozyten auf Mitogene oder in gemischten Lymphozytenreaktionen. Es unterdrückt gemischte Lymphozytenreaktionen, wenn es 3 Tage nach deren Beginn hinzugefügt wird. Dieses Mittel hemmt auch die Antikörperbildung durch polyklonal aktivierte menschliche B-Lymphozyten. Es ist ein immunsuppressives Mittel, das die Proliferation von T- und B-Lymphozyten und die Antikörperbildung reversibel hemmt, mit einem Aktivitätsprofil, das sich von dem anderer immunsuppressiver Medikamente unterscheidet. Diese Chemikalie hemmt die Bildung von Antikörpern gegen Schaferythrozyten. Es unterdrückt auch dosisabhängig die Generierung zytotoxischer T-Lymphozyten gegen allogene Zellen bei Mäusen und verhindert die Eliminierung allogener Zellen. Diese Verbindung induziert Apoptose und Zelltod in einem großen Anteil aktivierter CD4+-T-Zellen.
In vivo
Mycophenolic acid hat lymphozytenselektive antiproliferative Wirkungen bei Mäusen und kann sowohl zellvermittelte als auch humorale Immunantworten ohne größere Nebenwirkungen hemmen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10888924/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05702931 Not yet recruiting
Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital
April 1 2024 Phase 4
NCT06268769 Recruiting
Immunosuppression
Edward Geissler|Chiesi Pharmaceuticals GmbH|University of Regensburg
March 9 2024 Phase 4
NCT06001320 Recruiting
Kidney Transplant; Complications|CMV
Virginia Commonwealth University|Merck Sharp & Dohme LLC
September 25 2023 Early Phase 1
NCT05859191 Recruiting
Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100
July 21 2023 --
NCT06361732 Recruiting
Pediatric Liver Transplant
Institute of Liver and Biliary Sciences India
December 17 2022 --

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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