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MSDC-0160 IGF-1R Modulator

Kat.-Nr.S7453

MSDC-0160 (CAY10415) ist ein Prototyp eines mTOT-modulierenden Insulinsensibilisators, der zur Behandlung von Diabetes und Alzheimer-Krankheit untersucht wird. Phase 2.
MSDC-0160 IGF-1R Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 370.42

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Qualitätskontrolle

Charge: S745301 0.5MNAOH]3.03 mg/mL]false]DMSO]0.01 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.45%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.45

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 370.42 Formel

C19 H18 N2 O4 S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 146062-49-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CAY10415 Smiles CCC1=CN=C(C=C1)C(=O)COC2=CC=C(C=C2)CC3C(=O)NC(=O)S3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

0.5MNAOH : 3.03 mg/mL

DMSO : 0.01 mg/mL (0.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
mTOT
In vitro
MSDC-0160 reduziert die Resistenz im Insulin/IGF-1-Signalweg und stellt die IGF-1-induzierte Akt- und GSK-3-Phosphorylierung wieder her. Diese Verbindung erhöht in Kombination mit IGF-1 und 8 mM Glukose die β-zell-spezifische Genexpression von Insulin, Pdx1, Nkx6.1 und Nkx2.2 und erhält den Insulingehalt, ohne die Glukose-stimulierte Insulinsekretion zu verändern. Darüber hinaus fördert es die Differenzierung menschlicher β-Zellen und reduziert die Expression von Apoptosis-Markern.
In vivo
MSDC-0160 (100 mg/kg p.o.) verbessert die Insulinsensitivität, indem es zu einer starken Abnahme des Produkts von zirkulierendem Insulin und Glukose bei diabetischen KKAy-Mäusen führt.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT01374438 Completed
Alzheimer''s Disease
Metabolic Solutions Development Company
July 2011 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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