Name: Telatinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2231
Rating: 5 (5 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	409.83	Formel	C₂₀H₁₆ClN₅O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	332012-40-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BAY 57-9352			Smiles	CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)COC2=NN=C(C3=C2OC=C3)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (200.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (4.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.680mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	c-Kit 1 nM VEGFR3 4 nM VEGFR2 6 nM PDGFRα 15 nM
In vitro	Telatinib weist 0,66-, 0,17- bzw. 2,5-mal höhere IC50-Werte für VEGFR3, c-Kit und PDGFRβ auf als für VEGFR2, während Vatalanib 18-, 20- bzw. 16-mal höhere IC50-Werte aufweist, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung einen potenziellen Vorteil gegenüber Vatalanib hat. Es hemmt die VEGFR2-Autophosphorylierung in einem Ganzzell-Assay mit einer IC50 von 19 nM, unterdrückt die VEGF-abhängige Proliferation menschlicher Nabelschnurvenen-Endothelzellen mit einer IC50 von 26 nM und blockiert das PDGF-stimulierte Wachstum menschlicher Aorten-Glatte-Muskelzellen mit einer IC50 von 249 nM. Diese Verbindung zeigt nur geringe hemmende Aktivität gegen den Raf-Kinase-Signalweg, die Familie der epidermalen Wachstumsfaktorrezeptoren, die Familie der Fibroblasten-Wachstumsfaktorrezeptoren (FGFR) und den Tie-2-Rezeptor.
In vivo	Angesichts der Tatsache, dass Tumorentwicklung und Metastasierung auf einen deregulierten VEGFR-Signalweg zurückgeführt werden, hemmt die Telatinib-Behandlung das Tumorwachstum und die Metastasierung signifikant, indem sie die VEGFR-Signalgebung und anschließend die Tumorangiogenese blockiert. Zusätzlich zur signifikanten Hemmung der Tumorangiogenese induziert diese Wirkstoffbehandlung eine signifikante Abnahme der Endothel-abhängigen und Endothel-unabhängigen Vasodilatation sowie eine Reduzierung der Kapillardichte, was zu einem Anstieg des systolischen und diastolischen Blutdrucks führt. Die Verabreichung dieses Mittels als Einzelwirkstoff zeigt eine potente Antitumoraktivität in verschiedenen menschlichen Tumor-Xenograft-Modellen, einschließlich MDA-MB-231-Brustkrebs, Colo-205-Darmkrebs, DLD-1-Darmkrebs und H460-nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, sowie bei Pankreas- und Prostatakarzinomen in einer dosisabhängigen Weise.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18519779/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19002179/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19636022/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233884/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telatinib VEGFR Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 409.83

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support