Name: AMG 337
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8167
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S816701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.73%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.73

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere c-Met Inhibitoren	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	463.46	Formel	C₂₃H₂₂FN₇O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1173699-31-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C1=NN=C2N1C=C(C=C2F)C3=CN(N=C3)C)N4C=CC5=C(C4=O)C=C(C=N5)OCCOC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 95 mg/mL (204.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MET receptor (Cell-free assay) 1 nM MET(H1094R) (Cell-free assay) 1 nM MET(M1250T) (Cell-free assay) 4.7 nM MET(V1092I) (Cell-free assay) 21.5 nM
In vitro	AMG 337 hemmt die enzymatische Aktivität von WT MET und einer Untergruppe von MET-Mutanten, die bei papillären Nierenzellkarzinomen gefunden werden, wirksam. Die Unfähigkeit dieser Verbindung, die Y1230- und D1228-Mutanten zu hemmen, ist wahrscheinlich das Ergebnis einer Störung der inaktiven Konformation der Aktivierungsschleife in der MET-Kinasedomäne. Es hemmt auch die zellbasierte HGF-induzierte MET-Phosphorylierung in PC3-Zellen mit einem IC50 von 5 nM.Diese Verbindung hemmt die Proliferation in MET-abhängigen Krebszelllinien. Sie hemmt die Signalübertragung über die PI3K- und MAPK-Wege in MET-amplifizierten Magenkrebszelllinien, was zu tiefgreifenden Auswirkungen auf die Zellproliferation und das Überleben führt.
In vivo	AMG 337 zeigt eine beeindruckende Potenz mit >90%iger Hemmung der Gab-1-Phosphorylierung bei einer Dosis von 0,75 mg/kg (32 nmol/L freie Medikamentenkonzentration). Diese Verbindung wird bei kontinuierlich verabreichten Dosen, die einer vollständigen MET-Hemmung über 24 Stunden entsprachen, gut vertragen, was darauf hindeutet, dass sie die präklinischen Eigenschaften besitzt, die erforderlich sind, um die Rolle von MET bei menschlichem Krebs zu testen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27196782/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02096666	Completed	Stomach Neoplasms	Amgen	April 15 2014	Phase 1\|Phase 2
NCT02016534	Terminated	Stomach Neoplasms	Amgen	February 2014	Phase 2
NCT01253707	Completed	Advanced Malignancy\|Advanced Solid Tumors\|Cancer\|Oncology\|Oncology Patients\|Tumors	Amgen	December 8 2010	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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AMG 337 c-Met Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 463.46