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Itanapraced (CHF 5074) Secretase Modulator

Name: Itanapraced (CHF 5074)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7323
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S7323

Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) ist ein gamma-secretase Modulator, der die Aβ42- und Aβ40-Sekretion reduziert. Die IC50s von CHF5074 zur Hemmung von COX-1 und COX-2 liegen über 100 μmol/L.

Itanapraced (CHF 5074) Secretase Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 325.16

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere Secretase Inhibitoren	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 L-685,458

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	325.16	Formel	C₁₆H₁₁Cl₂FO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	749269-83-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CSP-1103			Smiles	C1CC1(C2=CC(=C(C=C2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)F)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 65 mg/mL (199.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL (181.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	gamma-secretase
In vitro	In menschlichen Neurogliomzellen, die das schwedisch mutierte APP überexprimieren [menschliche Neurogliomzelllinie, die APPswe (H4swe) exprimiert], senkt CHF5074 bevorzugt die Aβ42-Sekretion mit einem IC50 von 3,6 µmol/L. CHF5074 zeigt keine hemmende Aktivität auf COX-1- und COX-2-Enzyme, wenn es in Konzentrationen von bis zu 100 µmol/L bzw. 300 µmol/L eingesetzt wird.
In vivo	Bei Ratten wird CHF5074 oral gut resorbiert (50%) und langsam aus dem Plasma eliminiert (t1/2 ≈ 20 h). Bei transgenen Tg2576-Mäusen reduziert die chronische Behandlung mit CHF5074 die zerebrale Aβ-Belastung deutlich ohne histologische Anzeichen einer peripheren Notch-vermittelten Toxizität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239474/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01602393	Completed	Alzheimer''s Disease	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Chiesi USA Inc.	May 2012	Phase 2
NCT01421056	Completed	Alzheimer''s Disease	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Chiesi USA Inc.	July 2011	Phase 2
NCT01258452	Completed	Alzheimer''s Disease	CERESPIR	February 2011	Phase 1
NCT00954252	Completed	Alzheimer''s Disease	CERESPIR	October 2009	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):