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BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chk Inhibitor

Name: BML-277 (Chk2 Inhibitor II)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8632
Rating: 5 (17 reviews)

Kat.-Nr.S8632

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Chk2 mit einer IC50 von 15 nM und 1000-fach selektiver gegenüber Chk2-Serin/Threonin-Kinase als gegenüber Chk1- und Cdk1/B-Kinasen. Diese Verbindung schützt menschliche CD4(+)- und CD8(+)-T-Zellen dosisabhängig vor Apoptose durch ionisierende Strahlung.

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chk Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 363.80

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Qualitätskontrolle

Charge: S863201 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.17%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.17

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere Chk Inhibitoren	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) GDC-0575 SAR-020106

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	363.80	Formel	C₂₀H₁₄ClN₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	516480-79-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)C(=O)N)OC4=CC=C(C=C4)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (197.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Chk2 (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	BML-277 (Chk2 Inhibitor II) zeigt eine 1.000-fach höhere Selektivität für die CHK2-Serin/Threonin-Kinase als für die Cdk1/B- und CK1-Kinasen und wurde zuerst als potentes, selektives kleines Molekül entdeckt, das Radioprotektion gegenüber menschlichen T-Zellen zeigte. Verschiedene Dosen dieser Verbindung hemmen spezifisch die CHK2-Phosphorylierung an Thr68 zu verschiedenen Zeitpunkten, aber nicht die CHK1-Phosphorylierung. Die Behandlung mit einer Kombination davon und einem ERK-Inhibitor führt zu einer wesentlich stärkeren Apoptose im Vergleich zur Behandlung mit einem der beiden Medikamente allein.
In vivo	SUDHL6 DLBCL-Xenotransplantat-Mäuse, die jeden zweiten Tag intraperitoneal entweder mit Vehikel, ERK-Inhibitor (5 mg kg−1), BML-277 (Chk2 Inhibitor II) (1 mg kg−1) oder sowohl ERK-Inhibitor als auch dieser Verbindung über 20 Tage behandelt wurden, zeigen keine letale Toxizität, keinen signifikanten Gewichtsverlust oder grobe Anomalien. Sowohl 5 mg/kg ERK-Inhibitor als auch 1 mg/kg davon hemmen das Tumorwachstum moderat, aber eine kombinierte Behandlung mit ERK-Inhibitor und BML-277 führt zu einer statistisch signifikanten Unterdrückung des Tumorwachstums.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771432/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21772273/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):