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Fruquintinib (HMPL-013) VEGFR Inhibitor

Name: Fruquintinib (HMPL-013)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5667
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S5667

Fruquintinib ist ein niedermolekularer Inhibitor mit starker Potenz und hoher Selektivität gegen die VEGFR family. Er hemmt VEGFR 1, 2, 3 mit IC50-Werten von 33 nM, 35 nM bzw. 0,5 nM und zeigt nur eine schwache Hemmung der RET-, FGFR-1- und c-kit-Kinasen.

Fruquintinib (HMPL-013) VEGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 393.39

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	EGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	393.39	Formel	C₂₁H₁₉N₃O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1194506-26-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	HMPL-013			Smiles	CC1=C(C2=C(O1)C=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC)C(=O)NC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 6 mg/mL (15.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (15.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (33.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.650mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.650mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR3 (Cell-free assay) 0.5 nM VEGFR1 (Cell-free assay) 33 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 35 nM
In vitro	In In-vitro-Enzym- und Zelltests hemmt Fruquintinib die Kinasen der VEGFR family und unterdrückte die VEGF/VEGFR-Zellsignalisierung in humanen Nabelschnurvenenendothelzellen (HUVEC) und humanen lymphatischen Endothelzellen (HLEC) mit IC50 im niedrigen nanomolaren Bereich. Nur wenige Kinasen außer VEGFRs wurden in einem Panel von 253 getesteten Kinasen gehemmt. Diese Verbindung ist ein hochpotenter Inhibitor der VEGF-induzierten Angiogenesis.
In vivo	Fruquintinib zeigt ein günstiges pharmakokinetisches Profil bei mehreren Tierarten; die orale Verabreichung dieser Verbindung unterdrückte die VEGF-induzierte VEGFR2-Phosphorylierung im Lungengewebe von Mäusen stark. Ausmaß und Dauer der Hemmung der VEGFR2-Phosphorylierung korrelierten gut mit der Medikamentenexposition. Die starke anti-angiogene Wirkung führte zu einer robusten Antitumorwirksamkeit in einer Reihe von humanen Tumorzell-Xenotransplantatmodellen mit guter Dosis-Wirkungs-Beziehung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25482937/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04577963	Active not recruiting	Triple Negative Breast Cancer\|Endometrial Cancer\|Solid Tumor Unspecified Adult\|Colorectal Cancer	Hutchison Medipharma Limited\|BeiGene\|Hutchmed	August 9 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04716634	Completed	Advanced Solid Tumors	BeiGene\|Hutchison Medipharma Limited	April 19 2021	Phase 2
NCT04557397	Completed	Drug Drug Interaction	Hutchison Medipharma Limited\|Covance\|Hutchmed	September 2 2020	Phase 1
NCT04322539	Active not recruiting	Metastatic Colorectal Cancer\|Metastatic Colon Cancer	Hutchison Medipharma Limited\|Hutchmed	August 12 2020	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):